[发明专利]取代的芳香环化合物及其制备方法和用途无效
申请号: | 00813150.3 | 申请日: | 2000-08-03 |
公开(公告)号: | CN1374946A | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | 田村典一;一川隆史;伊井雅幸 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07C311/14 | 分类号: | C07C311/14;C07C303/38;C07C317/44;C07C315/00;C07D309/28;A61K31/235;A61K31/351 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 黄益芬,巫肖南 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳香 环化 及其 制备 方法 用途 | ||
1、下式所示化合物或其盐:其中
R1表示可具有取代基的脂肪族烃基,可具有取代基的芳香烃基,可具有取代基的杂环基,式OR1a的基团,式中R1a表示氢原子或可具有取代基的脂肪族烃基,或式(a)的基团:式中,R1b和R1c可相同或不同,各自表示氢原子或可具有取代基的脂肪族烃基;
X表示亚甲基,氮原子,硫原子或氧原子;
Y表示可具有取代基的亚甲基或可具有取代基的氮原子;以及
环A表示可被1-4个取代基取代的5~8员环,取代基选自:
(1)可具有取代基的脂肪族烃基,
(2)可具有可具有取代基的芳香烃基,
(3)式OR2,式中R2表示氢原子或可具有取代基的脂肪族烃基,和
(4)卤原子;
Ar表示可具有取代基的芳香烃基;
下式所示基团:是下式所示基团:或下式所示基团:
m表示0-2的整数;
n表示1-3的整数,m和n之和不大于4,
条件是,X是亚甲基时,Y表示可具有取代基的亚甲基。
2、权利要求1的化合物,其中
R1表示
(i)脂肪族烃基,选自C1-20烷基、C3-10环烷基、C4-12环烷基烷基、C3-6链烯基和C3-6炔基,其中
这些脂肪族烃基可具有1~4个选自由杂环基,氧代基,羟基,C1-6烷氧基,C3-10环烷基氧基,C6-10芳氧基,C7-19芳烷氧基,杂环氧基,C1-6烷硫基(该硫原子可被氧化),C3-10环烷基硫基(该硫原子可被氧化),C6-10芳硫基(该硫原子可被氧化),C7-19芳烷硫基(该硫原子可被氧化),杂环硫基,杂环亚硫酰基,杂环磺酰基,硝基,卤原子,氰基,羧基,C1-10烷氧-羰基,C3-6环烷氧-羰基,C6-10芳氧-羰基,C7-19芳烷氧-羰基,杂环氧羰基,C6-10芳基-羰基,C1-6烷酰基,C3-5链烯酰基,C6-10芳基-羰基氧基,C2-6烷酰氧基,C3-5链烯酰氧基,氨基甲酰基(可被选自C1-4烷基,苯基,C1-7酰基和C1-4烷氧基苯基的1个或2个取代基取代),硫代氨基甲酰基(可被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代),氨基甲酰氧基(可被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代),C1-6烷酰氨基,C6-10芳基-羰基氨基,C1-10烷氧-酰胺基,C6-10芳氧-酰胺基,C7-19芳烷氧-酰胺基,C1-10烷氧-羰基氧基,C6-10芳氧-羰基氧基,C7-19芳烷氧-羰基氧基,C3-10环烷氧-羰基氧基和脲基(可被选自C1-4烷基和苯基的1~3个取代基取代)组成的组(以下称为取代基A组)和可具有1~4个选自取代基A组的取代基的C6-10芳基组成的组(以下称为取代基B组)的取代基,
前述杂环基是除碳原子以外还含有1~4个选自氮原子(可被氧化),氧原子和硫原子的杂原子的5~8员杂环基或其稠合环,它可具有1~3个选自C1-4烷基,羟基,氧代和C1-4烷氧基的取代基,和
上述取代基可与脂肪族烃基一起形成可具有选自取代基B组的1~4个取代基的稠合环基,
(ii)C6-14芳基
该C6-14芳基可具有1~5个取代基,该取代基选自由卤原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧-羰基,羧基,硝基,氰基,羟基,C1-4烷酰基氨基,C3-6环烷基,C6-10芳基,卤代C1-4烷基,卤代C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4烷基磺酰基,C1-4烷酰基,5员芳香杂环基,氨基甲酰基,C1-4烷基-氨基甲酰基,C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基-氨基甲酰基和1,3-二酰基胍基-C1-4烷基组成的组(以下称为取代基C组),
(iii)除碳原子以外还含有选自氮原子(可被氧化),氧原子和硫原子的1~4个杂原子的5~8员杂环基或其稠合环基
该杂环基可具有1~3个选自C1-4烷基,羟基,氧代和C1-4烷氧基的取代基,
(iv)式OR1a的基团,式中R1a表示氢原子或表示可具有选自B组取代基的选自C1-20烷基,C3-10环烷基,C4-12环烷基烷基,C3-6链烯基和C3-6炔基的脂肪族烃基,
或
(v)式(a)的基团式中,R1b和R1c可相同或不同,各自表示氢原子或表示可具有选自B组取代基的选自C1-20烷基,C3-10环烷基,C4-12环烷基烷基,C3-6链烯基和C3-6炔基的脂肪族烃基;
X表示亚甲基,氮原子,硫原子或氧原子;
Y表示(i)可具有选自C1-6烷基,羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亚甲基或(ii)可具有选自C1-6烷基,羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的氮原子;
环A表示被1-4个选自以下(1)-(4)取代基取代的5~8员环:(1)可具有选自取代基B组的取代基的选自C1-20烷基,C3-10环烷基,C4-12环烷基烷基,C3-6链烯基和C3-6炔基的脂肪族烃基,(2)可具有选自取代基C组的取代基的C6-14芳基,(3)式OR2(式中,R2表示氢原子,或可具有选自取代基B组的取代基的选自C1-20烷基,C3-10环烷基,C4-12环烷基烷基,C3-6链烯基和C3-6炔基的脂肪族烃基)所示基团,和(4)卤原子;Ar表示可具有选自取代基C组取代基的C6-14芳基;下式所示基团:表示下式所示基团:或下式所示基团:
m表示0-2的整数;n表示1-3的整数;m和n之和不大于4。
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