[发明专利]β－咔啉药物产品

权利要求书

1.一种具有下式的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物的游离药物微粒形式，其包括的化合物颗粒中至少90％的颗粒具有小于约40微米的粒度。

2.权利要求1的游离药物微粒形式，其中至少90％的颗粒具有小于约25微米的粒度。

3.权利要求1的游离药物微粒形式，其中至少90％的颗粒具有小于约15微米的粒度。

4.权利要求1的游离药物微粒形式，其中至少90％的颗粒具有小于约10微米的粒度。

5.一种药用组合物，它包括权利要求1的游离药物微粒形式和一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

6.权利要求5的药用组合物，其中游离药物全部为微粒形式。

7.一种在有治疗需要的患者中治疗性功能障碍的方法，该方法包括给予患者治疗有效量的组合物，所述组合物包括权利要求1的游离药物微粒形式和一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

8.权利要求7的方法，其中性功能障碍是男性勃起功能障碍。

9.权利要求7的方法，其中性功能障碍是女性性欲唤起障碍。

10.一种药用组合物，它包括：

(a)游离药物形式的具有下式的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，以及

(b)一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，

其中，采用10毫克剂量的化合物测定时，该组合物表现出约180至约280微克/升的C_max或约2280至约3560微克小时/升的AUC(0-24)。

11.权利要求10的组合物，其中该组合物表现出约180至约280微克/升的C_max以及约2280至约3560微克.小时/升的AUC(0-24)。

12.一种药用组合物，它包括：

(a)具有下式的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，

以及

(b)一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，

其中，采用10毫克剂量的化合物测定时，该组合物表现出约180至约280微克/升的C_max以及约2280至约3560微克.小时/升的AUC(0-24)。

13.一种药用组合物，它包括：

(a)游离药物形式的具有下列结构的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中至少90％的颗粒具有小于约10微米的粒度，以及

(b)一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，

以及它们的生物等效性组合物。

14.一种制备权利要求1的游离药物微粒形式的方法，该方法包括：

(a)提供固态、游离形式的化合物，和

(b)粉碎固态游离形式的化合物，以提供其中至少90％的颗粒具有小于约40微米粒度的化合物的颗粒。

15.权利要求14的方法，该方法进一步包括将步骤(b)的颗粒与一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合的步骤。

16.一种药用组合物，它是通过将具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的颗粒，与一种或一种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合，其中化合物颗粒的d90＝40或更小。

17.具有下式的化合物的游离形式的颗粒在制备用于治疗男性勃起功能障碍或女性性欲唤起障碍的药物中的用途，其中至少90％的颗粒具有小于约40微米的粒度。

18.具有下式的化合物的游离形式的颗粒在制备用于治疗男性勃起功能障碍或女性性欲唤起障碍的药物中的用途，所述颗粒在采用10毫克剂量的化合物测定时，表现出约180至约280微克/升的C_max以及约2280至约3560微克.小时/升的AUC(0-24)。

19.如前文所述的本发明。