[发明专利]二氮芳辛-二酮衍生物及其作为类胰蛋白酶抑制剂的应用无效
申请号: | 00814104.5 | 申请日: | 2000-08-09 |
公开(公告)号: | CN1378538A | 公开(公告)日: | 2002-11-06 |
发明(设计)人: | T·贝尔;T·马丁;J·施塔德尔韦泽;A·多米尼克;D·邦舒;K·策赫;C·索莫霍夫;W·-R·乌尔里希 | 申请(专利权)人: | 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 |
主分类号: | C07D245/02 | 分类号: | C07D245/02;A61K31/395 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,刘玥 |
地址: | 德国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氮芳辛 衍生物 及其 作为 胰蛋白酶 抑制剂 应用 | ||
1.式I化合物其中:
A1和A2相同或不同,其为-C(O)-、-NH-、-O-(氧)、-S-(硫)、-S(O)2-、-S(O)2-NH-、-NH-S(O)2-、-C(O)-NH-、-NH-(CO)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-或一个化学键,
A3和A4相同或不同,其为-C(O)-、-O-、-S-、-NH-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-或一个化学键,或者其选自下列基团:其中:
E为-O-(氧),-S-(硫)或-CH2-(亚甲基),
G为-O-(氧)或-CH2-(亚甲基),和
T为-C(O)-基团或一个化学键,
A5和A6相同或不同,其为-C(O)-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-NH-C(O)-NH-或一个化学键,
M为下列结构
K1为-B7-(C(O))m-B9-X1、-B7-(C(O))m-B9-Y1或-B7-(C(O))m-B9-Z1-B11-X1,
K2为-B8-(C(O))p-B10-X2、-B8-(C(O))p-B10-Y2或-B8-(C(O))p-B10-Z2-B12-X2,
B1、B2、B3、B4、B5和B6相同或不同,它们为一个化学键或1-4C-亚烷基,
B7、B8、B9、B10、B11和B12相同或不同,它们为一个化学键或1-4C-亚烷基,
m为0或1,
p为0或1,
X1和X2相同或不同,它们选自下列基团:-NH2 其中
R8为1-4C-烷基,
Y1和Y2相同或不同,它们为含有至少一个环氮原子的4-11C-杂芳基或2-7C-杂环烷基,
Z1和Z2相同或不同,它们为5-12C-亚芳基、5-12C-亚杂芳基、3-8C-亚环烷基或3-8C-亚杂环烷基,
其中各个亚芳基、亚杂芳基、亚环烷基、亚杂环烷基、杂芳基或杂环烷基可以另外含有一个、两个或三个取代基,这些取代基选自:羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷基羰基氧、羧基或氨基羰基,
其中在末端氮原子20-40的直达路经上必须存在多个键,
这些化合物的盐以及含氮的杂芳基、杂环烷基、亚杂芳基和亚杂环烷基的N-氧化物及其盐,其中不包括这样的化合物:这些化合物中的一个或多个变量B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、B10、B11或B12为直接连接两个杂原子或两个羰基的键。
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