[发明专利]神经病治疗组合物和方法无效
申请号: | 00814380.3 | 申请日: | 2000-08-16 |
公开(公告)号: | CN1382047A | 公开(公告)日: | 2002-11-27 |
发明(设计)人: | G·A·科佩 | 申请(专利权)人: | 雷瓦尔克斯药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/397 | 分类号: | A61K31/397;A61K31/43;A61K31/66 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳,钟守期 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 神经病 治疗 组合 方法 | ||
1.治疗需要这种治疗的患者中选自下列的行为障碍的方法:侵略性精神障碍、强迫观念与行为精神障碍、焦虑症、抑郁症、或ADHD,所述方法包含给所述患者施用有效量的能抑制所述患者脑中一种或多种神经原性肽酶的肽酶活性的化合物的步骤。
2.权利要求1的方法,其中所述行为障碍是抑郁症或强迫观念与行为精神障碍。
3.权利要求2的方法,其中施用作为抗侵略行为剂的肽酶抑制剂来控制患有孤独症、图雷特氏综合征、精神发育迟缓、精神病、躁狂症、老年性痴呆的人类患者或有人格障碍以及不适当侵略行为史的患者中的冲动和暴力行为。
4.权利要求2的方法,其中给患有包括焦虑症在内的行为障碍的人类患者施用所述化合物。
5.权利要求2的方法,其中给患有包括ADHD在内的行为障碍的人类患者施用所述化合物。
6.权利要求1的方法,其中所述肽酶抑制剂是β-内酰胺化合物。
7.权利要求6的方法,其中所述β-内酰胺化合物是β-内酰胺酶抑制剂。
8.权利要求7的方法,其中所述肽酶抑制剂选自青霉素类、头孢菌素类、苯氧乙基青霉素钾类、1-氧杂-1-去硫杂cephems、clavams、clavems、azetidinones、carbapenams、carbapenems、和carbacephems。
9.权利要求9的方法,其中所述肽酶抑制剂是头孢菌素的1-氧杂-1-去硫杂类似物。
10.权利要求1的方法,其中所述化合物是β-内酰胺酶抑制剂。
11.权利要求1的方法,其中还包含施用有效量的P-糖蛋白流出泵抑制剂的步骤。
12.权利要求6或7的方法,其中将肽酶抑制剂与有效量的P-糖蛋白流出泵抑制剂联合施用。
13.权利要求1的方法,其中所述肽酶抑制剂是β-内酰胺抗生素,并且其施用给患者的量低于能提供抗菌有效血液水平的抑制剂的有效量。
14.权利要求1或3的方法,其中所述肽酶抑制剂是下式所示化合物:其中R是氢、盐形成基团或活性酯形成基团;R1是氢或C1-C4烷氧基;T是C1-C4烷基、卤素、羟基、O(C1-C4)烷基、或-CH2B,其中B是亲核试剂B:H的残基,且酰基是有机酸酰基OH的残基。
15.权利要求14的方法,其中所述化合物是拉氧头孢或氟氧头孢。
16.权利要求1的方法,其中所述肽酶抑制剂是谷氨酸的2-任选取代的氧杂-2-去氨基类似物、谷氨酸的2-任选取代的碳(carba)-2-去氨基类似物、或谷氨酸的N-取代衍生物。
17.权利要求16的方法,其中还包含施用有效量的P-糖蛋白流出泵抑制剂的步骤。
18.提高需要这种治疗的患者的认知功能的方法,所述方法包含给所述患者施用有效量的能抑制所述患者脑中一种或多种神经原性肽酶的肽酶活性的化合物的步骤。
19.权利要求18的方法,其中温血脊椎动物是患有痴呆或遗忘症的人类患者。
20.权利要求18的方法,其中温血脊椎动物是患有阿尔茨海默氏病的人类患者。
21.权利要求18的方法,其中所述肽酶抑制剂是β-内酰胺化合物。
22.权利要求21的方法,其中所述β-内酰胺化合物是β-内酰胺酶抑制剂。
23.权利要求21的方法,其中所述肽酶抑制剂选自青霉素类、头孢菌素类、苯氧乙基青霉素钾类、1-氧杂-1-去硫杂cephems、clavams、clavems、azetidinones、carbapenams、carbapenems、和carbacephems。
24.权利要求23的方法,其中所述肽酶抑制剂是头孢菌素的1-氧杂-1-去硫杂类似物。
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