[发明专利]制备N－(4,5－二(甲磺酰基)－2－甲基－苯甲酰基)胍、其盐酸盐的方法有效
| 申请号： | 00814789.2 | 申请日： | 2000-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN1382120A | 公开（公告）日： | 2002-11-27 |
| 发明（设计）人： | R·格里克;M·鲍姆加斯;H·M·本德;B·拉德斯特特 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07C315/00 | 分类号： | C07C315/00;C07C315/04;C07C317/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期,杨九昌 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 甲磺酰基 甲基 苯甲酰基 盐酸 方法 | ||
【权利要求书】：
1.N-(4，5-二(甲磺酰基)-2-甲基苯甲酰基)胍、盐酸盐水合物。
2.制备N-(4，5-二(甲磺酰基)-2-甲基苯甲酰基)胍、式I的盐酸盐和盐酸盐水合物的方法，其中Me是甲基，其特征在于
首先，式II的起始化合物同甲亚磺酸盐发生亲核取代反应，，在一步反应中引入4-甲磺酰基，其中Me是甲基，Q是氟或氯，
然后，在第二步中，式III的化合物转化成酰氯，并和胍反应得到N-(4，5-二(甲磺酰基)-2-甲基苯甲酰基)胍，
然后，在第三步中，通过在含水HCl中发生反应，转化成式I的盐酸盐和/或它的盐酸盐水合物。
3.根据权利要求2的方法，其特征在于在第一步中使用甲亚磺酸钠。
4.根据权利要求2或3的方法，其特征在于在第一步中使用极性溶剂。
5.根据权利要求2或3的方法，其特征在于在第一步中反应温度为80～140°。
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