[发明专利]作为杀菌剂的吡唑羧酰胺和吡唑硫代羧酰胺

说明书

本发明涉及新颖的吡唑羧酸酰胺和吡唑硫代羧酰胺，它们具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本发明也涉及到这些物质的制备、含有至少一种该新颖化合物作为有效成分的农药组合物、所说组合物的制备和这些有效成分或组合物在农业上和园艺上的应用，以控制或预防植物病原微生物，特别是真菌对植物的侵染。

本发明的吡唑羧酰胺具有通式I式中

X是氧或硫；

R₁是C₁-C₃烷基、C₁-C₃卤代烷基、C₁-C₃烷氧基-C₁-C₃烷基或C₁-C₃卤代烷氧基-C₁-C₃烷基；

R₂是C₁-C₃卤代烷基；和

R₃是卤素。

令人惊奇地，现已发现式I化合物显示出优良的生物活性，这使它们更适合实际应用于农业与园艺。

因为式I化合物中存在着不对称碳原子，这些化合物可选择有旋光活性的形式。本发明涉及纯的异构体，如对映异构体和非对映异构体，以及所有可能的异构体混合物，如非对映体混合物、外消旋体或外消旋体混合物。

本说明书中，烷基表示甲基、乙基、正丙基和异丙基。作为其他基团一部分的烷基如烷氧基烷基、卤代烷基或卤代烷氧基烷基按类似的方式理解。卤素一般被理解为氟、氯、溴或碘。氟、氯或溴是优选的。作为其他基团一部分的卤素如卤代烷基或卤代烷氧基烷基按类似的方式理解。典型的烷氧基烷基包括甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基和甲氧基丙基。典型的卤代烷氧基烷基包括氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基、2，2，2-三氟乙氧基甲基、3-氯丙氧基甲基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基甲基、2，2，2-三氟乙氧基乙基和三氟甲氧基丙基。

在式I化合物的分组中，优选的那些化合物中X是氧(A小组)。

式I化合物另外一组中X是硫(B小组)。

在A小组和B小组里，优选的化合物中

R₁是C₁-C₃烷基；或

R₁是C₁-C₃烷氧基-C₁-C₃烷基或C₁-C₃卤代烷氧基-C₁-C₃烷基；

R₂是C₁-C₃卤代烷基；或

R₂是CF₃、CF₂H、CFH₂、CF₂Cl、CF₂CF₃、CCl₃、CH₂CF₃、CH₂CCl₃或CF₂CF₂CF₃；和

R₃是氟、氯或溴(AC小组和BD小组)。

在A小组里，优选的化合物中

R₁是C₁-C₃烷基；

R₂是C₁-C₃卤代烷基；和

R₃是氟、氯或溴(A1小组)。

在A1小组范围内，特别优选的式I化合物中

R₂是CF₃、CF₂H、CFH₂、CF₂Cl、CF₂CF₃、CCl₃、CH₂CF₃、CH₂CCl₃或CF₂CF₂CF₃(A2小组)。

式I化合物其他优选的实施方案是A小组中的这些化合物：