[发明专利]分散性得到改进的干粉组合物

权利要求书

1.一种干粉组合物，其含有活性剂和含有至少两个亮氨酸的二肽或三肽。

2.权利要求1所要求的干粉组合物，其中所述的组合物适于通过吸入输送至肺部或深肺部。

3.权利要求1所要求的组合物，其含有干粉粒子，其中所述的二肽或三肽在粒子表面上的浓度大于在粉末主体中的浓度。

4.权利要求1所要求的组合物，其中所述的二肽或三肽以有效地将组合物的释放剂量增至超过不含有所述二肽或三肽的组合物的释放剂量的量存在。

5.权利要求1所要求的组合物，其含有约1重量％至约99重量％的二肽或三肽。

6.权利要求5所要求的组合物，其含有约5重量％至约75重量％的二肽或三肽。

7.权利要求6所要求的组合物，其含有约5重量％至约50重量％的二肽或三肽。

8.权利要求1所要求的组合物，其进一步含有可药用的赋形剂或载体。

9.权利要求8所要求的组合物，其中所述的赋形剂选自由碳水化合物、氨基酸、肽、蛋白质、有机酸盐和聚合物组成的组。

10.权利要求1所要求的组合物，其特征在于释放剂量至少为约30％。

11.权利要求1所要求的组合物，其特征在于释放剂量至少为约45％。

12.权利要求1所要求的组合物，其含有二肽，其中所述的二肽为二亮氨酸。

13.权利要求1所要求的组合物，其含有包含两个亮氨酸和一个选自由亮氨酸(leu)、缬氨酸(val)、异亮氨酸(isoleu)、色氨酸(try)、丙氨酸(ala)、蛋氨酸(met)、苯丙氨酸(phe)、酪氨酸(tyr)、组氨酸(his)和脯氨酸(pro)组成的组的三肽的氨基酸。

14.权利要求13所要求的组合物，其中所述的三肽为三亮氨酸。

15.权利要求1所要求的组合物，其含有MMD小于约10微米的粒子。

16.权利要求1所要求的组合物，其含有MMD小于约4.0微米的粒子。

17.权利要求1所要求的组合物，其含有MMAD小于约10微米的粒子。

18.权利要求1所要求的组合物，其含有MMAD小于约4微米的粒子。

19.权利要求1所要求的组合物，其中所述的二肽或三肽的玻璃化转变温度高于约40℃。

20.权利要求1所要求的干粉组合物，其在一定的期间内具有稳定的分散性，其特征在于当在环境条件下将所述的组合物储存3个月时间时，其释放剂量下降不超过约10％。

21.权利要求1所要求的干粉组合物，其在一定的期间内具有化学稳定性，其特征在于当在环境条件下将所述的组合物储存3个月时间时，其活性剂的降解低于约5％。

22.权利要求1所要求的干粉组合物，其中所述的活性剂选自由胰岛素、环孢菌素、甲状旁腺激素、卵泡促激素、VLA-4抑制剂、白介素-4R、血小板生成素、c-肽、糊精、胰岛素原、白介素-1、白介素-2、α-1抗胰蛋白酶、布地奈德、人生长激素、生长激素释放因子、α-干扰素、β-干扰素、生长集落刺激因子、角质形成细胞生长因子、胶质细胞生长因子、肿瘤坏死因子、促黄体激素释放激素、降钙素、低分子量肝素、促生长素抑制素、呼吸道合胞病毒抗体、促红细胞生成素、因子VIII、因子IX、ceredase、葡糖脑苷脂酶及其类似物、激动剂和拮抗剂组成的组。

23.权利要求1所要求的干粉组合物，其含有堆积密度为0.1-10克/立方厘米的粒子。

24.权利要求23所要求的干粉组合物，其含有堆积密度为0.5-2.0克/立方厘米的粒子。