[发明专利]2-亚氨基-1,3-噻嗪衍生物无效
申请号: | 00815436.8 | 申请日: | 2000-09-11 |
公开(公告)号: | CN1387519A | 公开(公告)日: | 2002-12-25 |
发明(设计)人: | 花崎浩二;村司孝己;甲斐浩幸 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D277/18 | 分类号: | C07D277/18;C07D279/06;C07D279/08;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/541;A61K31/5415;A61K31/547;A61P13/12;A61P29/00;A61P37/06;A61P43/00;// |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邰红,刘冬 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物的药用组合物:其中R1是任选取代的亚烷基;R2是烷基;下式基团:-C(=R5)-R6其中R5是O或S,R6是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基;或者下式基团:-SO2R7其中R7是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基,m是1-2的整数,A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。
2.权利要求1的药用组合物,其中下式基团:
是下式基团:其中R3和R4各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团:-C(=O)-RH其中RH是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基,或者R3和R4一起可形成亚烷基二氧基,A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。
3.权利要求1或2的药用组合物,它对大麻素2型受体具有结合活性。
4.权利要求3的药用组合物,它对大麻素2型受体具有激动活性。
5.权利要求3的药用组合物,它可用作抗炎剂。
6.权利要求3的药用组合物,它可用作免疫抑制剂。
7.权利要求3的药用组合物,它可用作肾炎治疗剂。
8.一种式(II)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物:其中R1是任选取代的亚烷基;R2是下式基团:-C(=R5)-R6其中R5是O或S,R6是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基;或者下式基团:-SO2R7其中R7是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基,R3和R4各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团:-C(=O)-RH其中RH是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基,或者R3和R4一起可形成亚烷基二氧基,m是0-2的整数,A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。
9.权利要求8的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,其中m是0。
10.权利要求8或9的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,其中R1是任选被亚烷基取代的C2-C9的直或支链亚烷基。
11.权利要求8-10中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,其中R1是被亚烷基取代的C2-C9的直链亚烷基或者是C2-C9的支链亚烷基。
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