[发明专利]肝脏的选择性治疗无效

专利信息
申请号: 00815452.X 申请日: 2000-11-01
公开(公告)号: CN1387430A 公开(公告)日: 2002-12-25
发明(设计)人: H·J·史密斯 申请(专利权)人: 霍华德·J·史密斯及同仁控股有限公司
主分类号: A61K31/13 分类号: A61K31/13;A61K31/19;A61K31/365;A61K31/57;A61P1/16
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 徐迅
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 肝脏 选择性 治疗
【权利要求书】:

1.一种药物治疗方法,其特征在于,所述的方法包括以剂量-送递速率口服施用药物,所述的剂量-送递速率足以在门静脉中达到临床有效浓度但低于达到外周循环临床有效血浓度所需的剂量,从而提供对肝具选择性临床作用的剂量-送递速率。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的药物是以低剂量缓释制剂施用的,以提供门静脉临床有效浓度,所述的剂量-送递速率低于提供外周循环中临床有效浓度所需的剂量。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的药物选自:β-阻滞剂、他汀类、抗氧剂和抗病毒药,且将所述的药物给予患门静脉高压症、高胆固醇血症、自身免疫性疾病、病毒性肝炎或肝缺氧的患者。

4.一种治疗门静脉高压症患者的方法,其特征在于,所述的方法包括口服给予患者β-阻滞剂的缓释制剂,以提供足以在肝和门静脉系统中提供β-阻滞剂的剂量-送递速率,但所述的剂量-送递速率低于在外周循环中提供对心率有抑制作用的血浓度所需的速率。

5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述的β-阻滞剂是普萘洛尔。

6.如权利要求4或5所述的方法,其特征在于,以相当于10-25mg/天普萘洛尔的剂量以缓释制剂形式施用所述的β-阻滞剂。

7.一种治疗高胆固醇血症患者的方法,其特征在于,所述的方法包括让患者口服以下分子式的缓释制剂:

其中

R1是OR5,R5是抗衡离子如钠

R3是氢或甲基

R4选自氢、羟基和甲基

R2是氢或R1和R2一起形成键生成内酯;

所述的缓释制剂提供的剂量-送递速率足以在肝中提供降低胆固醇的作用,且低于抑制全身合成泛醌所需的剂量-送递速率。

8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述的化合物选自:西伐他汀、普伐他汀、美伐他汀和阿托伐他汀。

9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述的化合物是西伐他汀。

10.如权利要求8或9所述的方法,其特征在于,给予缓释制剂形式的所述化合物,提供相当于5-20mg西伐他汀/天的剂量。

11.一种治疗自身免疫性肝炎患者的方法,其特征在于,所述的方法包括给予患者有效治疗肝炎的类固醇,所述的类固醇是以缓释制剂形式口服施用的,提供足以在门静脉系统中提供有效的类固醇浓度的剂量-送递速率,且所述的剂量-送递速率低于提供产生全身作用的全身血药浓度所需的剂量-送递速率。

12.如权利要求11所述的方法,其特征在于,所述的类固醇是泼尼松或其它相当的皮质类固醇。

13.一种治疗肝缺氧患者的方法,其特征在于,所述的方法包括以剂量-送递速率让患者口服缓释制剂形式的抗氧剂,所述的剂量-送递速率足以在门静脉中达到有效血浓度,且所述的剂量-送递速率低于在外周循环中达到产生临床或不良作用的血浓度所需的剂量-送递速率。

14.一种治疗除门静脉高压症、自身免疫性肝炎和肝缺氧以外的肝病患者的方法,其特征在于,所述的方法包括给予患者药物缓释制剂,其足以在肝和门静脉系统中达到有效血浓度,但低于在身体其它部位产生临床作用或不良作用所需的剂量。

15.一种治疗除门静脉高压症、高胆固醇血症、肝炎、病毒性肝炎和肝缺氧以外的肝病患者的方法,其特征在于,所述的方法包括给予患者补充药物或草药制品的缓释制剂,其足以在肝和门静脉系统中达到有效血浓度,但低于在身体其它部位产生临床作用或不良作用所需的剂量。

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