[发明专利]紫杉烷前药

权利要求书

1、紫杉烷前药，含有：

   (a)至少一种紫杉烷；和

   (b)一种或多种PEG低聚物和/或聚合物，各自通过可水解键连接于治疗

   用化合物的结合位点，所述PEG聚合物和/或低聚物各自：

     (i)含有由2-25个聚乙二醇单位组成的直链或支链PEG片断；和

     (ii)任选地含有成盐部分。

2、权利要求1的紫杉烷前药，其中一个或多个聚乙二醇低聚物各自基本上由2-20个聚乙二醇单位组成。

3、权利要求1的紫杉烷前药，其中一个或多个聚乙二醇低聚物各自基本上由2-15个聚乙二醇单位组成。

4、权利要求1的紫杉烷前药，其中一个或多个聚乙二醇低聚物各自由2-10个聚乙二醇单位组成。

5、权利要求1的紫杉烷前药，其中聚乙二醇低聚物含有的聚乙二醇单位数目选自：1、2、3、4、5、6、7、8和9。

6、权利要求1的紫杉烷前药，其中至少一个或多个聚乙二醇低聚物含有成盐部分。

7、权利要求6的紫杉烷前药，其中成盐部分选自：铵离子、氢离子、钠离子、钾离子、锂离子、钙离子、羧酸根、氯离子、溴离子、碘离子、磷酸根、硫酸根和甲磺酸根。

8、权利要求1的紫杉烷前药，其中紫杉烷包括紫杉醇。

9、权利要求1的紫杉烷前药，其中紫杉烷包括保留紫杉醇部分或全部治疗活性的紫杉醇类似物。

10、权利要求1的紫杉烷前药，其中紫杉烷包括多西他赛。

11、权利要求1的紫杉烷前药，其中紫杉烷被1、2、3或4个聚乙二醇低聚物衍生化。

12、权利要求1的紫杉烷前药，其中当通过口服给药释放时能够把治疗有效量的紫杉烷提供给血液。

13、治疗用组合物，含有：

(a)权利要求1的紫杉烷前药；和

(b)可药用载体。

14、口服给药剂型的权利要求13的药用组合物。

15、权利要求13的药物组合物，其剂型选自：片剂、胶囊、小胶囊、凝胶胶囊、丸剂、液体溶液剂、混悬剂或酏剂、粉剂、锭剂、微粒和渗透给药系统。

16、紫杉烷前药，含有通过可水解键连接于一个或多个聚乙二醇低聚物的紫杉烷，其中所述聚乙二醇低聚物选自：(化学式2)其中n为1-7，m为2-25，R为低级烷基；(化学式3)其中n为1-6，p为2-8，m为2-25，R为低级烷基；(化学式4)其中n为1-6，m和r各自独立地为2-25，R为低级烷基；(化学式5)其中n为1-6，p为2-8，m为2-25，R为低级烷基；(化学式6)其中n为1-6，p为2-8，m为2-25；X^-为阴离子；(化学式7)其中n为1-6，p为2-8，m为2-25，R¹和R²各自独立地为低级烷基；(化学式8)其中n为1-6，p为2-8，m为2-25；(化学式9)其中n和p各自独立地为1-6，m为2-25，X⁺为阳离子；(化学式10)其中n为1-5，m为2-25，其中R¹和R²各自独立地为低级烷基；和(化学式11)其中n为1-6，m为2-25，X^-为阴离子。

17、权利要求16的紫杉烷前药，其中聚乙二醇低聚物含有成盐部分。

18、权利要求17的紫杉烷前药，其中成盐部分选自：铵离子、氢离子、钠离子、钾离子、锂离子、钙离子、羧酸根、氯离子、溴离子、碘离子、磷酸根、硫酸根和甲磺酸根。

19、权利要求16的紫杉烷前药，其中紫杉烷含有紫杉醇。

20、权利要求16的紫杉烷前药，其中紫杉烷包括不完全消除紫杉烷治疗活性的紫杉醇类似物。

21、权利要求16的紫杉烷前药，其中紫杉烷含有多西他赛。