[发明专利]用于治疗癌症的肿瘤细胞溶解组合物无效
申请号: | 00815579.8 | 申请日: | 2000-11-09 |
公开(公告)号: | CN1390139A | 公开(公告)日: | 2003-01-08 |
发明(设计)人: | J·H·弗莱施;R·S·本亚明;J·S·绍耶;B·A·泰克尔;D·W·贝特;E·C·R·史密斯;W·T·麦米伦 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 肿瘤 细胞 溶解 组合 | ||
1.一种药物组合物,该组合物包含治疗有效量的白细胞三烯(LTB4)拮抗剂和治疗有效量的2′,2′-二氟核苷抗癌剂。
2.一种药物组合物,该组合物包含治疗有效量的白细胞三烯(LTB4)拮抗剂和治疗有效量的2′,2′-二氟核苷抗癌化合物,其中抗癌化合物为治疗有效量的下式化合物及其可药用盐:
其中:
R1为氢;
R2为下述结构式之一定义的碱:
X为C-R4;
R3为氢;
R4为氢、C1-C4烷基、溴、氟、氯或碘。
3.根据权利要求2的组合物,其中R2为下式定义的碱:
4.根据权利要求2的组合物,其中抗癌剂选自下述化合物或其可药用盐:
(i)1-(4-氨基-2-氧代-1H-嘧啶-1-基)-2-脱氧-2′,2′-二氟核糖,
(ii)1-(4-氨基-2-氧代-1H-嘧啶-1-基)-2-脱氧-2′,2′-二氟木糖,
(iii)1-(2,4-二氧代-1H,3H-嘧啶-1-基)-2-脱氧-2′,2′-二氟核糖,以及
(iv)1-(4-氨基-5-甲基-2-氧代-1H-嘧啶-1-基)-2-脱氧-2′,2′-二氟核糖。
5.根据权利要求2的组合物,其中抗癌剂为吉西他滨盐酸盐。
6.根据权利要求1或2或3或4或5的组合物,其中白细胞三烯(LTB4)拮抗剂为式(I)表示的化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药衍生物:其中:X选自下述基团,
(i)含有1至4个独立地选自硫、氮或氧的杂原子的五元取代或未取代杂环基;和
(ii)其中碳环与五元杂环基团(i)的两个相邻碳原子稠合的稠合双环基团;Y1为键或含1至9个碳原子的二价连接基团;Y2和Y3为独立地选自-CH2-、-O-或-S-的二价连接基团;Z为酸性基团;R1为C1-C10烷基、芳基、C3-C10环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C6-C20芳烷基、C6-C20烷芳基、C1-C10卤代烷基、C6-C20芳氧基或C1-C10烷氧基;R2为氢、卤素、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、酸性基团或-(CH2)1-7(酸性基团);R3为氢、卤素、C1-C10烷基、芳基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C6-C20芳氧基、或C3-C8环烷基;R4为C1-C4烷基、C3-C4环烷基、-(CH2)1-7(C3-C4环烷基)、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、苄基或芳基;以及n为0、1、2、3、4、5或6。
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