[发明专利]用L－苯丙氨酸结构类似物作为治疗几种皮肤病的药物

说明书

本发明专利属医用化学药物类。

现在已为公众所知的用于治疗真菌引发的脚气、皮肤癣的药物包括如下专利：1047033、1045923、1037654、1050136、1044904、1049280、1067384、1068038、1082420、1089162、1160759、1165001、1183968、1180540、1206593、1214259、1233471、1231179。

本发明专利中描述了几种与L-苯丙氨酸的分子结构相类似的有机化合物分子以及使用这些化学分子治疗真菌感染引起的脚气、皮肤癣或由病毒感染引起的皮肤白殿疯症的技术。这一组与L-苯丙氨酸的分子结构相类似的有机化合物分子同时具有与L-苯丙氨酸结构的相似性和不同的化学性质。

利用这种分子结构的相似性质和化学性质的不同，本发明专利设计了一种新型的外用化学药物。 

分子结构上的相似性质使得这些L-苯丙氨酸的结构类似物对可以辨认L-苯丙氨酸的乙酰辅酶A转移酶蛋白质分子具有顶替L-苯丙氨酸的能力。但在化学功能上这些结构类似物却不具有α位上氨基和羧基应具有的功能，因而不能形成生命活动中必需的L-苯丙氨酸乙酰辅酶A化合物中间体。这种化学中间体是蛋白质肽链合成时必须精确嵌接的。这些结构类似物的掺杂，在真菌细胞内阻断蛋白质肽键的形成，将真菌或病毒的生命过程截断。

由于L-苯丙氨酸在真菌类蛋白质中含量较人类高，加上真菌细胞或病毒的复制速度快、周期短，因此结构类似物掺杂到真菌或病毒中的机率比掺杂到人畜正常皮肤细胞中的机率高。这点差别便产生了L-苯丙氨酸对真菌细胞、孢芽和病毒有偏对性破坏的性质。

现在正为公众所知的用于治疗真菌引发的脚气、皮肤癣的化学药物不仅效率低，而且对皮肤组织和细胞有强烈的腐蚀性损伤。

本发明专利中设计了一种同现有药物相比效果更好的、药理机制与已有药物不同的，并且作用机理更明确的、新的化学药物。

本发明专利所述及的L-苯丙氨酸是一种天然生物合成的有机化合物，其结构式如下：

本专利中设计用于治疗真菌引起的脚气、皮肤癣或病毒引发的白殿疯症的L-苯丙氨酸的结构类似物包括：

①α-氨基苯丙硼酸，其结构式如下：

②α-氨基苯丙磺酸，其结构式如下：

③α-氨基苯丙酸甲酰，其结构式如下：

④苯乙酮基脲素，其结构式如下：

⑤苯乙基脲素，其结构式如下：

用作化学药物的L-苯丙氨酸结构类似物可以制成酊剂、膏剂或粉剂等外用医药剂型施于患处。