[发明专利]珍珠贝胶囊及其制法

说明书

本发明属于中药新药及其制备方法。具体地说是一种由中药材海洋珍珠贝软体部提取出多糖肽制成新的中药原料药、中药制剂及其制备方法。

海洋珍珠贝，包括企鹅珍珠贝[Pteria penguin (Roding)]、合浦珠母贝[pinctada fucata (Gould)]、大珠母贝[pinctada maxima (Jameson)]和珠母贝[Pinctada margaritifera (Linnaeus)]，普遍用于养殖珍珠、食用和作为功能食品。珍珠和珍珠母可入药，具有镇静、安神、清热解毒、收敛生肌等功效。珍珠贝软体部一般只作为食用，从其软体部中提取有效部位作为药用至今尚未见到报道。如何从中药材海洋珍珠贝软体部中提取有效部位-多糖肽作为药用，是本发明要做的工作。

本发明的目的，是应用现代生化技术、药物制剂技术和天然药化技术，利用中药材海洋珍珠贝软体部提取多糖肽，制成新的中药原料药-珍珠贝多糖肽，并制成新的中药制剂-珍珠贝胶囊。珍珠贝多糖肽和珍珠贝胶囊具有降血脂、抗动脉粥样硬化和活血化瘀的功效。

本发明的珍珠贝胶囊的处方：

中药材海洋珍珠贝软体部1000克，提取出有效部位-珍珠贝多糖肽40-60克(原料药)，制成160-240粒珍珠贝胶囊制剂。

本发明的珍珠贝胶囊的理化性质：

珍珠贝胶囊的原料药为中药材海洋珍珠贝软体部的有效部位，即由类硫酸软骨素B和多肽组成的多糖肽，分子量分布为1000-280000道尔顿，其中硫酸软骨素B含量大于50％(以标准品硫酸软骨素B计)；单糖组分为氨基半乳糖、艾杜糖醛酸、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖；多肽主要由谷氨酸、甘氨酸、赖氨酸和牛磺酸组成。

本发明的珍珠贝胶囊的制法：

取中药材海洋珍珠贝软体部粉碎，取其粉末按体积比1∶4至1∶6用脱脂有机溶媒脱脂4-6小时，离心或过滤；脱脂粉末在室温中自然挥干1-2小时，然后移至45-55℃干燥室或烘箱中烘干；取干燥的脱脂粉末加水4-6倍(体积比)在保温容器中水解8-12小时，加热至90-95℃，趁热离心或过滤得清液；向清液中加食用乙醇至终浓度达25-35％，静置8-10小时，离心或过滤得清液；向清液中加食用乙醇至终浓度达75-85％，静置8-10小时，离心或过滤得沉淀物；向沉淀物中加5％固体分散体(重量比)，搅匀，喷雾干燥，得原料药-珍珠贝多糖肽(含硫酸软骨素B50％以上)；向原料药中加3-5％的黏合剂，搅匀，制粒，胶囊分装，即得珍珠贝胶囊。

本发明的珍珠贝胶囊及其制法，所说的脱脂有机溶媒包括丙酮、乙醚、汽油、石油醚、氯仿、苯。

本发明的珍珠贝胶囊及其制法，所说的水解包括酸解和酶解。酸解包括盐酸酸解(2-6NHCl)和硫酸酸解(2-6NH₂SO₄)。酶解包括胃蛋白酶酶解、木瓜蛋白酶酶解、菠萝蛋白酶酶解、枯草杆菌蛋白酶酶解、溶菌酶酶解、胰蛋白酶酶解、蛋白酶K酶解；胃蛋白酶、木瓜蛋白酶和菠萝蛋白酶的酶解条件：酶浓度0.2-0.7g/升，pH值1.5-3.5，温度35-60℃；枯草杆菌蛋白酶的酶解条件：酶浓度240-360ug/ml，pH值6-8，温度35-60℃；胰蛋白酶的酶解条件：酶浓度1-6g/升，pH值7-10，温度35-60℃；其它蛋白酶的酶解条件根据各种酶的要求而设置。

本发明的珍珠贝胶囊及其制法，所说的固体分散体包括可溶性淀粉、褐藻淀粉、甘露醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素及其衍生物、枸橼酸、胆酸、琥珀酸、β-环糊精、水解明胶。

本发明的珍珠贝胶囊及其制法，所说的黏合剂包括淀粉、淀粉浆、羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、改良淀粉、胶化淀粉、糊精、微晶纤维素、纤维素衍生物、明胶浆和PVP胶浆。

本发明的实施例之一：取中药材海洋珍珠贝软体部1000g，粉碎，取其粉末按体积比1∶4用脱脂有机溶媒脱脂5小时，离心或过滤；脱脂粉末在室温中自然挥干1-2小时，然后移至45-55℃干燥室或烘箱中烘干；取干燥的脱脂粉末加水5倍(体积比)在保温容器中用盐酸(4NHCl)水解8小时，加热至90-95℃，趁热离心或过滤得清液；向清液中加食用乙醇至终浓度达25％，静置8-10小时，离心或过滤得清液；向清液中加食用乙醇至终浓度达85％，静置8-10小时，离心或过滤得沉淀物；向沉淀物中加5％固体分散体(重量比)，搅匀，喷雾干燥，得原料药-珍珠贝多糖肽(含硫酸软骨素B50％以上)60g；向原料药中加3-5％的黏合剂，搅匀，制粒，胶囊分装，即得珍珠贝胶囊240粒。