[发明专利]制备维生素A衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 01105024.1 申请日: 2001-01-05
公开(公告)号: CN1363553A 公开(公告)日: 2002-08-14
发明(设计)人: 皮士卿;沈润溥;叶伟东;吕春雷 申请(专利权)人: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
主分类号: C07C403/12 分类号: C07C403/12
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 312500 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 制备 维生素 衍生物 方法
【权利要求书】:

1、一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其特征在于该方法是由式I的膦酸酯化合物与式II的五碳醛化合物在碱存在下,于有机溶剂中反应制取具有全反式侧链的维生素A衍生物:

其中R1为3-甲基戊二烯基,R2和R3分别为相同或不同的小于5个碳原子的烷基,R4为≤十五烷基的烃基。

2、根据权利要求1所述的一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其特征在于其所述的R1为下列基团之一:和

3、根据权利要求1所述的一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其中所述的碱为碱金属氢化物类无机碱或有机碱金属盐类有机碱。

4、根据权利要求1所述的一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述的有机溶剂为烃类或醚类非极性非质子传递溶剂或为腈类、酮类或酰胺类极性非质子传递溶剂,并且这些有机溶剂可以单独使用或将两种或两种以上溶剂混合使用。

5、根据权利要求1所述的一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述的式II化合物的用量为式I化合物的1-3摩尔比。

6、根据权利要求1所述的一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述碱的用量为式I化合物的1-3个摩尔比。

7、根据权利要求1所述的一种制备具有全反式侧链维生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述反应是在是在-70℃~70℃内进行的。

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