[发明专利]一类手性杂芳基氰醇及其衍生物、制备方法和用途

权利要求书

1．一种手性杂芳基氰醇及其衍生物，其特征是具有如下结构式：式中或其中R=H、CH₃或R²,R¹=CH₃或R²,R²=HOCH₂、CH₃OCH₂、R³OCH₂,X、NO₂、CN,X=卤族元素，R³=酰基，R⁴=CN或X,MOM=CH₃OCH₂-,B=H或且当时，R≠H，以上化合物中碳原子均为四价。

2．如权利要求1所述手性杂芳基氰醇及其衍生物，其特征是其中R²、R、MOM如权利要求1所述。

3．如权利要求1所述的化合物的制备方法，用于制备具有结构式的手性杂芳基氰醇及其衍生物，式中其中R=H、CH₃或R²,R¹=CH₃或R²,R²=HOCH₂、CH₃OCH₂、R³OCH₂,X、NO₂、CN,X=卤族元素，R³=酰基，R⁴=CN或X,MOM=CH₃OCH₂-,B=H或以上化合物中碳原子均为四价，该法包括步骤1)或者步骤1)、2)

1)用粗腈醇酶作为催化剂，分子式为ACHO的醛与HCN摩尔比为1∶08～20，其中粗腈醇酶与醛的重量比为1∶0.001～200，反应体系中含有0～10％重量的水，在有机溶剂中和0～45℃下反应0.01～120小时，制得

2)在有机溶剂中和0～50℃时，与醋酐摩尔比为1∶1～10，反应0.5～10小时，生成其中A如权利要求1所述。

4．如权利要求3所述手性杂芳基氰醇及其衍生物的制备方法，其特征是所述的溶剂是低碳链的酯、醚、芳烃、取代芳烃、烷烃、卤代烷、醇或二甲基甲酰胺。

5．如权利要求3所述手性杂芳基氰醇及其衍生物的制备方法，其特征是采用醛化合物、HCN和有机溶剂作为流动相，连续流过粗醇氰酶固定床并反应。

6．如权利要求3所述手性杂芳基氰醇及其衍生物的制备方法，其特征是所述的粗腈醇酶是由苦杏仁、桃仁、枇把仁或大巢菜种子作为酶源经破碎、脱酯而获的粗醇腈酶。

7．如权利要求3所述的制备方法，其特征是所述的粗腈醇酶含有8-10％的水份。

8．如权利要求3所述的制备方法，其特征是所述的醛与HCN摩尔比为1∶1-5。

9．如权利要求3所述的制备方法，其特征是所述的粗腈醇酶与醛的重量比为0005-20。

10．如权利要求1所述手性杂芳基氰醇及其衍生物的用途，其特征是用于合成不对称药物、农药及仿生化合物。