[发明专利]一种含蛇毒提取的生物活性酶的抗癌胶囊及制备方法

说明书

本发明涉及抗癌药剂，具体涉及一种含蛇毒提取的生物活性酶的抗癌胶囊及制备方法。

目前国内外均有从蛇毒中分离提取生物活性酶类的报道，如CN92100555.5，披露了使用离子交换柱层析，从腹蛇毒中分离提取蛇毒抗栓酶，从蕲蛇毒中提取去纤酶，按照防治目的合理配方组合，该方法使用的层析柱直径26毫米，高500毫米，每次仅可投入约4克蛇毒。CN86104422也披露了从蛇毒中提取生物活性酶，主要是精氨酸酯酶，制备蛇毒抗栓酶，由于精氨酸酯酶具有抗凝、去纤、降脂、溶栓、扩张血管等多种功能，制成的蛇毒抗栓酶适用于脑血栓、血栓性脉管炎等常见的疾病，其总有效率可达90％，使用的层析柱高度为1100毫米，每次可处理约5克蛇毒。蛇毒中分离提取的生物活性酶还可用于配制消除和抑制粉刺的化妆品。但是由于蛇毒中的毒性成分复杂，毒性大，使用不当，会对皮肤造成损伤。需要对蛇毒中的生物活性酶分离提纯。

本发明目的在于提取蛇毒中的活性成分，经过长期研究，从蛇毒中提取生物活性酶，该生物活性酶具有很好的抗癌活性，不同于现有的蛇毒抗栓酶。并且本发明人采用的白眉蝮蛇毒为原料，提取的生物活性酶活性好，能透过癌细胞膜，破坏癌细胞的DNA结构，达到抑制肿瘤，控制肿瘤的发生发展及扩散的效果。这些均是国内外文献尚未报道的。

本发明提供了一种含蛇毒提取的生物活性酶的抗癌胶囊(神龙酶素1号胶囊)，该胶囊内容物是由80-240毫克蛇毒提取的生物活性酶与10-170毫克的药用淀粉组成100％的组成。

经上海市药检所检验，本发明的“蛇毒酶抗癌胶囊”在1.0g/kg剂量下，一次灌胃观察7天，结果无小鼠死亡，证明基本无毒副作用。

发明人运用肠溶胶囊，因为小肠pH和酶类最适pH相近，减少酶活力的破坏。

本发明生产的抗癌活性成份，经近百例晚期肿瘤病人试用，总效率达39-50％，剂量加大，抗癌作用增加(安全剂量为80-240毫克酶/粒，1粒/次，3次/日，一个疗程为0.5-3个月)。可缩小肿瘤(1/2-2/3)、止痛、提高免疫能力和防止肿瘤扩散。

本发明的含蛇毒酶的抗癌胶囊临床应用实例如下：

杨浦区中心医院肿瘤科应用神龙酶素I号治疗晚期肿瘤适期疗效观察材料与方法

病例来源：所收病人均为住院病人，有病理证实，共52例，男性34例，女性18例，年龄30-88岁，平均63岁。全组按不同的使用方法分三组。第一组，单用神龙酶素I号共6例；第二组，合并化疗组共30例，此二组均有可作评价的客观指标，如可以明显触摸到的肿瘤或通过影象学发现的肿块；第三组为术后辅助治疗组共16例，此组无客观指标，仅作观察其毒性反应。

疾病种类：胃癌29例，结直肠癌11例，肺癌5例，乳癌3例，肛管癌1例。使用方法

第一组：单服大剂量神龙酶素I号组，服药期间，停用其它一切抗癌药物，服药每次8-10片，每片含10毫克蛇毒生物活性酶，一日三次，逐渐加量，最大增至每日60片。服药至少一个月以上。

第二组：合并化疗组，在口服神龙酶素I号时合并化疗。服药每次2-4片一日三次。化疗方案为卡铂、氟脲嘧啶/环磷酰胺、氟脲嘧啶等。

第三组：术后辅助治疗组，无客观指标，口服每次2-4片，一日三次。疗效评价

CR(完全缓释)      肿块完全消失，维持一个月以上。

PR(部分缓释)      肿块的二维直径缩小50％至少一个月

MR(轻微缓释)      肿块的直径缩小不到50％

SD(稳定或无变化)  肿块无变化

PD进展            肿块增大

结果

剂量     总数   CR  PR   MR   SD  PD   有效率(PR+MR)％12-18片/日    14        1    2    7   4         2124-30片/日    2         2                       100

由表可见每日药量达24片以上比每日12-18片，其疗效明显提高。毒性反应

本组病例中，未见明显副反应，对神经系统、肝肾功能、心脏功能、骨髓功能均无影响，有1例服药每日达30片亦未见毒性反应。小结

1.本组16例晚期肿瘤采用神龙酶素I号治疗，取得总有效率为31％，其中PR 3例(占19％)，MR 2例(占12％)，SD 7例(占44％)，PD 4例(占25％)。说明神龙酶素I号对晚期肿瘤有一定的治疗作用。本组的结果还提示，口服给药可能对胃肠道肿瘤的效果较好。