[发明专利]心血管疾病用药物马来酸氨氯地平片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及的是心血管疾病用的药物马来酸氨氯地平片剂及其制备方法。

在治疗心血管疾病，特别是治疗高血压的药物中，氨氯地平作为钙内流阻滞剂，能阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞，除主要作用于外周血管外，也可扩张冠状血管，通过直接舒张血管平滑肌而产生降压的作用已被确认，并已有以其苯磺酸盐为有效药用成分的片剂药物被临床使用。除其药物中有效药用成分氨氯地平的药效作用外，使用中发现该药物片剂尚有需进一步改进的问题，例如其药片易发生开裂现象，崩解也较困难等。

鉴于此，本发明首先的一个目的是提供一种能克服上述问题而具有更为理想的质量效果的心血管疾病用药物马来酸氨氯地平片剂药物。本发明的另一个目的是提供一种制备这种马来酸氨氯地平片剂药物的方法。

本发明的心血管疾病用药物马来酸氨氯地平片剂，是由有效药用成分马来酸氨氯地平和辅助成分组成，其组成为：

   马来酸氨氯地平                6.38-6.45重量份

   固型辅料                      161.8-178.5重量份

   8％-10％聚乙烯吡咯烷酮水溶液  上述成分总量的3.4％-4.5％体积/重量比

   固体润滑剂                    1.5-2重量份。

在上述组成中，所说的固体润滑剂可以为常规使用的硬脂酸镁或其它适当固体润滑剂。

在上述的组成中，如进一步使所说的固型辅料采用下述的组成形式，将可以使所制成的药片能有更为理想的效果：

      乳糖                       85.5-94.5重量份

      微晶纤维素                 47.5-52.5重量份

      玉米淀粉                   28.5-31.5重量份。

众所周知，在片剂药物的组成中，除有效药用成分外，其它各种必要的辅料和/或添加成分，如填充剂材料、崩解剂材料、粘合剂材料等成分的选择和/或用量，对药物的质量、使用及其药效的发挥，同样有着不可忽略，甚至是很大的影响。在上述药物中，除有效药用成分马来酸氨氯地平外的其它组成中，固型辅料中的玉米淀粉为多种常用的填充剂和崩解剂之一；微晶纤维素也是一种崩解剂和填充剂；乳糖也是常用的填充剂之一，试验表明其在本发明的上述药物片剂中可以增加制粒过程中颗粒的可压性，使片剂光洁。8％-10％的聚乙烯吡咯烷酮溶液则是制粒过程中使用的一种粘合剂，试验表明选用此粘合剂可以使颗粒紧密易于填充，减少片重差异。下述表1所列的几项主要试验结果可以清楚地显示不同辅料成分和/或用量的组合，在本发明所说药物片剂的性能方面所具有的显著差别。