[发明专利]抗癌药光叶番荔枝浸膏及其制法

说明书

本发明涉及一种抗癌药物，具体地说是以光叶番荔枝(又名圆滑番荔枝，Annona glabra Linn)的根皮或树皮或枝叶或种子的乙醇提取成分为原料制成的抗癌药物。

癌症是危害人类健康的大敌。我国每年新发癌症病例160万人，每年死于癌症130万人，全国因癌症而死亡的人数逐年上升。

目前尚无有效的药物治愈大多数癌症患者。化疗药物对癌症虽有一定疗效，但毒副作用大。中成药对癌症的疗效普遍较低，如参莲胶囊对肺胃癌的癌灶缓解率仅为3.5％[吉林通化市生物化学制药厂生产，批准文号为(94)卫药准字Z-58号]，软坚口服液对肝癌的癌灶缓解率仅为6.0％[南京东方制药厂生产，批准文号为(97)卫药准字Z-138号]，疗效均不理想。

迄今为止，未曾有人从光叶番荔枝中提得抗癌物质。只有Ohsawa等从该植物分得3个杀虫物质[参见Ohsawa K,et a1.CA 1991,115:24331c]。其种子的乙醇提取物经柱层析和TLC分离及鉴定为已知的邻-bis-THF AGs:squamocin,asimicin和dcsacetyluvaricin。它们对昆虫Callosobruchus cincticeps的杀虫活性LD50在0.4～3ug范围。种子粗提物和squamocin对蝉属Nephotettix cincticeps等昆虫有致死、拒食和/或生长抑制作用[参见顾关云等，番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况Ⅰ.国外医药植物药分册1995,10(2):51～56]。

本发明的目的是提供一种高效低毒、抗癌谱广的抗癌药物，具体地说是以一种光叶番荔枝的根皮或树皮或枝叶或种子的乙醇提取成分为原料制成的抗癌物。

本发明的技术方案如下：

一种治疗癌症的药物，它是光叶番荔枝(又名圆滑番荔枝，Annona glabraLinn)的根皮或树皮、或枝叶、或种子、或者它们的混合物的乙醇提取物。它可以是静脉注射剂、也可以肌内注射或口服。

上述的光叶番荔枝提取物的制法是将光叶番荔枝的根皮、树皮、枝叶或种子，或者它们的混合物自然风干，粉碎后用6-8倍重量的95％乙醇在索氏提取器内回流提取3-4小时，减压回收提取液中的乙醇，浓缩至浸膏，即为光叶番荔枝提取物。

将上述的光叶番荔枝提取浸膏160g，加入400mL注射用水、4g活性炭，搅均，80℃加热30分钟，过滤，滤液加注射用水至800mL，调节PH值至7，过滤，加注射用水至1000mL，用3号垂熔玻璃漏斗或其它滤器滤材过滤至澄明，灌封，100-115℃灭菌30分钟，即得静脉注射剂，也可用作肌内注射。

该注射剂的用法用量：静脉缓慢滴注：成人每日用4-6mL加入5-10％葡萄糖注射液或生理盐水250-500mL中，7天为1个疗程，肌内注射，每日2次，每次2mL,10天为1个疗程。

将上述的光叶番荔枝提取浸膏按1∶1(质量)的比例与糊精混合，在60℃以下减压干燥后粉碎成细粉，加适量70％乙醇制粒，低温减压干燥，整粒，得口服冲剂。口服冲剂用法用量：开水冲化，搅匀后口服，每天2次，每次10g,1个月为一个疗程。

本发明的抗癌药的一个重要特点是药物原料独特，它的抗癌效果显著，药理研究结果表明，有如下优点：

1．癌活性高。其在0.125g/kg×7d的剂量下，对动物体内移植性肉瘤S180和肝癌H22的抑瘤率分别达68.0％和63.0％。

2．癌谱广。其对动物移植性肉瘤S180和肝癌H22均有显著的体内抗癌治疗效果，表明其对肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌等癌症有明显的治疗作用。

3．毒性低。在动物体内抗癌实验中，未发现其有明显的毒副反应。

以下通过实施例进一步说明本发明。

实施例1、抗癌药光叶番荔枝浸膏

将光叶番荔枝根皮、树皮、枝叶和种子共16Kg，自然风干，粉碎后用95％乙醇96Kg回流索氏提取3小时，减压回收提取液中的乙醇，浓缩至浸膏，即得到抗癌药光叶番荔枝浸膏。

实施例2、抗癌药光叶番荔枝浸膏

分别将光叶番荔枝的种子、或枝叶、或树皮、或根皮16Kg，自然风干，粉碎后用95％乙醇96Kg回流索氏提取3小时，减压回收提取液中的乙醇，浓缩至浸膏，得到与实施例1相类同的抗癌药光叶番荔枝浸膏。

实施例3、抗癌药光叶番荔枝注射针剂