[发明专利]纳米微粒醇溶性中药的制备方法

说明书

本发明属于中药制备领域，具体是一种纳米微粒醇溶性中药的制备方法。

中医药是中华民族的瑰宝，有着五千多年悠久历史。随着时代的发展，人们生活方式的改变，传统中药的坛坛罐罐，费时煎煮的方式已不能满足现代人的要求；如何增加中药材中有效组份的溶出量和加快中药材中有效组份的溶出速度，从而增加中药材的生物利用度和改变传统中药起效相对缓慢的现状；如何满足国际市场对天然植物药需求的升温，如英国和法国自1987年以来植物药购买力分别上升了70％和50％，而美国市场每年也以高于20％的速度增长，国际植物药市场份额每年已达270亿美元，但是中药出口在国际市场份额不到5％，且大部分是低附加值的中药原料，而日本的“汉方药”年生产总值已超过1000亿日元，在国际市场份额远超过我国。促使中药大规模走向世界，这一切都要求改变中药的制备工艺，提高技术水平，促进中药剂型的多样化，实现中药的现代化与国际化。

根据材料科学的原理，将固体颗粒进行破碎以至微粉化，则随着固体颗粒粒径的减少，比表面积迅速增加，如粒径为100微米时，比表面积为90 cm²/g，如粒径下降到1微米时，其比表面积增至9000cm²/g，如粒径降到100纳米，其比表面积猛增至90000cm²/g。随着粒径的减小，比表面积迅速增加，其表面原子数也随之大增。处于固体颗粒表面的原子与处于内部的原子相比较，由于其具有未饱和价(原子配位不足)，使其具有高的表面能，因此表面原子是极不稳定的，具有高的活性。根据上述原理，如将块状的中药材加工至微米粒级，其比表面积大增，表面原子数相应也增加，这些表面原子具有不稳定性和高活性，最终导致中药材中有效组份的溶出速度加大和溶出量的大增。科技日报2001年2月20日头板头条文章，“微米中药—为我国中药现代化提速”一文认为：“微米中药这一现代化高科技与传统技术高位嫁接的成果，对推动中药现代化科技产业化所产生的作用以及在中药制药领域的先进性和实用性将会在以后的实践中逐步得到证明。”该文中还报道了清华大学，同济医科大学等单位在微米中药领域的研究与应用成果。他们认为，将中药材破碎至颗粒粒径范围为1～75微米，平均粒径小于15微米，即可显著提高中药的疗效或减少中药的用量。我们的研究工作表明，随着中药材的颗粒粒径减小，其有效组份的溶出速度与溶出量增加，因而提高中药的疗效或减少中药的用量。如将血竭粉碎至平均粒径小于2微米，与目前在市场上供应的通过60目的血竭粗粉相比，仅需粗粉1/8的用量即可达到相同疗效。

纳米科学技术(NANO-ST)是20世纪80年代末期刚刚诞生并正在崛起的新科技，它的基本涵义是在纳米尺寸(0.1～100nm)范围内认识和改造自然。Nano新科技诞生才几年，就在几个重要的领域有了重要的进展，其中纳米材料出现了许多传统材料不具备的特性，已引起世界各国科学家的极大兴趣。这些兴趣的产生是基于下列效应：小尺寸效应，表面效应，量子尺寸效应和宏观量子隧道效应。本发明目前仅限于纳米中药材的表面效应。如前所述，将块状的中药材加工至微米粉末，由于粒径减少，比表面积增大，表面原子数增加，导致中药有效组份的溶出速度和溶出量增加，提高了中药的疗效或减少中药的用量。如若能将中药材制备成纳米尺寸范围的微粒，必将能进一步提高中药的疗效，这就是本发明的出发点。制备纳米金属材料通常是采用蒸发凝聚法，即在高温(真空或保护气体)条件下将金属材料蒸发通过控制凝结过程形成纳米金属材料；制备纳米无机材料通常也要经过高温处理。中药材是有机物，在高温条件下就开始分解，有效组份会被破坏，还有许多中药材中的有效成分是极易挥发的，因此通常用于制备纳米金属和无机材料的方法都不能用于制备纳米中药，必须寻找不破坏中药材组份与结构的纳米制备方法。在众多纳米新材料的报道中，鲜见纳米尺寸(0.1～100nm)中药的报导，仅见到有关“纳米天灵素”的报导，这是同济医科大学所作的研究工作，他们将从植物中提取的天灵素溶液中添加中性的无机纳米尺寸颗粒作为载体，天灵素吸附在无机纳米颗粒表面所形成的有机—无机复合纳米颗粒，在肝癌的治疗中取得良好的疗效。

本发明的目的是为了弥补现有技术的不足，在不破坏醇溶性中药中的有效组份的组成与结构的前提下，为人们提供一种纳米微粒醇溶性中药的制备方法，方法可靠，操作方便，所需能耗很低，无需复杂设备，不产生环境污染，所制得的纳米中药疗效更显著或可显著减少用药量。

本发明的目的是通过下述技术方案来实现的：