[发明专利]一种儿童用药新剂型——直肠胶囊剂

权利要求书

1、一种儿童药物新剂型——直肠胶囊，其特征在于：用普通空心胶囊，将药物及适宜的辅料装(封)于胶囊内，通过肛门塞入直肠，药物逐渐释放而发生作用，即通过直肠给药的胶囊剂。

2、如权利1所述的直肠胶囊剂，其特征在于：这种直肠胶囊可以是硬胶囊或普通软胶囊，但此处提道的软胶囊不同于，Bean.H.S等人提出的直肠胶囊⁽¹⁾，也不同于专利US 3197369 US 3467748 US 3432594及用特殊软胶囊做特殊处理的直肠胶囊。

3、如权利1、2所述的直肠胶囊剂，其特征在于：通过选择不同材质的胶囊，来改善直肠胶囊剂在直肠部位的药物溶出和吸收情况。这里的不同材质是指：用水溶性丙烯酸树酯类，羟丙基甲基纤维素、甲壳素类、明胶类及黄原胶类等。

4、如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂，其特征在于：通过计算机控制激光打孔装置在胶囊上根据释放的要求打适宜孔径的小孔，以改善药物溶出。

5、如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂，其特征在于：胶囊内容物中含有氮唑酮类或水杨酸类或HLB值在1-7(最佳2-4)的表面活性剂做促进剂，来提高药物的吸收。

6、如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂，其特征还在于：胶囊内容物中主药可以是液体、半固体、固体形态，挥发性药物可通过微囊化或微球化技术处理后，再装入胶囊。

7、如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂，其特征在于：用蓖麻油、柏子油、二甲基硅油、液体石蜡、聚乙二醇等作为润滑剂，来改善直肠胶囊进入体内的状态。

8、如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂，其特征在于：可以通过包衣等手段达到密封(抗漏)、抗湿、抗热等保护性质。包衣液为：0.55-50％(最佳0.85-25％)安息香酸，1-20％(最佳3-7％)甲醛，0-20％的阿拉伯胶，0-10％丙烯酸树酯，0.2-30(最佳1-15)％β派烯聚合物，1-10(最佳2-8)％的硅油或二甲基硅油等组成。

9、如权利1、2、3、4、5、6、7、8所述的直肠胶囊剂，其特征在于：直肠胶囊剂经动物试验证明无刺激性和过敏性，动物或人体生物利用度试验证明，在12小时内，其累积相对生物利用度在75％以上，有效药物浓度维持时间在6小时以上。注(1)：Bean.H. S.et al：Advanced in Pharmaceutical Sciences，Vol.4：p.375.1974