[发明专利]荞麦种子内肌醇衍生物转化为其单体的方法及其种子

说明书

本发明涉及一种使荞麦成熟种子内肌醇衍生物转化为其单体的方法及其得到的种子，以及从该种子中获得提取物的方法和提取物；本发明还涉及经本发明方法得到的提取物的用途。

胰岛素是由胰岛器官产生的激素，进入血液循环后作用于人体重要器官和周边组织调控糖、脂及其它代谢过程。胰岛素结合于人体细胞表面受体蛋白，激活一系列信号传递途径，导致细胞表面渠道打开，将血中葡萄糖引入细胞内从而达到降糖作用。这个信号传递途径中的任何步骤受阻，或效率降低均会导致胰岛素失去作用，称为胰岛素抵抗性。为补偿胰岛素作用效率降低，人体产生更多的胰岛素，称为高胰岛素血症。血中持续高胰岛素浓度造成代谢紊乱，血糖升高，血甘油三脂水平升高，高密度脂蛋白胆固醇降低，血浆纤维蛋白原升高，及高尿酸血症等。由胰岛素抵抗性导致的疾病统称为X综合症，包括糖尿病、高血压、肥胖、冠心病、多囊性卵巢综合症等。

美国科学家近20年的研究证明，肌醇(INOSITOL)类分子(以D-手性—肌醇(D-Chiro-inositol)及肌醇(myo-Inositol)为代表在胰岛素作用的信号传递过程中扮演了重要角色。研究发现正常人血中及尿液中含有一定浓度的D-手性—肌醇，而在II类糖尿病人中则几乎检测不到，因此，提示这些病人可能无法产生足够量的D-手性—肌醇，造成胰岛素作用的信号传递受阻。多个实验室的结果均确认，通过给试验动物补偿D-手性—肌醇或肌醇能有效地促进胰岛素功能，降低血糖、血中胰岛素、血甘油三脂水平等。正在进行的人体临床检验亦表明，纯化的D-手性—肌醇对II类糖尿病、多囊性卵巢综合症有显著疗效。因此，若能从天然物质中有效地提取肌醇类分子，对于开发生产治疗II类糖尿病、多囊性卵巢综合症、高血压、肥胖症及其它心血管疾病的药品具有重大的科学价值和经济价值。

人类长期以来将荞麦种子制成各种食品，并有报道这种食品对糖尿病有益。美国专利第6,162,795号披露荞麦种子中含有丰富的D-手性—肌醇衍生物及少量肌醇(myo-inositol)衍生物，并提出提取这些衍生物(称为“fagopyritols”)的方法。但是经研究发现，荞麦种子中天然存在的D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物在人体内无法分解成有效成分(亦即单独存在的D-手性—肌醇及肌醇分子)，亦无法吸收，因为人的胃肠内没有alpha-半乳糖苷酶的存在(Gitzelmann & Auricchio，1965)。因此，若能发现一种经济有效的将荞麦种子内天然存在的D-手性—肌醇及肌醇衍生物转化为有效单体分子的方法，将可直接应用于开发生产治疗II型糖尿病，多囊性卵巢综合症，高血压，肥胖症及其它心血管疾病的药品和相关的保健食品。

本发明的目的在于提供一种使荞麦成熟种子内D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物显著转化为D-手性—肌醇及肌醇单体的方法及其得到的荞麦种子。

本发明的另一目的在于提供一种从荞麦种子中提取含有肌醇单体提取物的方法。

本发明的再一目的在于提供一种经本发明提取方法从荞麦种子中提取出来的含肌醇单体的提取物的用途。

本发明的目的是这样实现的：

本发明涉及一种使荞麦成熟种子内D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物显著转化为D-手性—肌醇及肌醇单体的生物学方法，该方法包括：荞麦成熟种子在22℃～30℃，0～30mM NaCl盐浓度条件下萌发7～22小时，优选地在22℃～25℃，10～20mMNaCl盐浓度条件下萌发13～19小时，最好在25℃，20mM NaCl盐浓度条件下萌发13小时。

经过上述本发明方法处理过的种子中的D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物大幅度减少，而D-手性—肌醇和肌醇单体大幅度增加。alpha-半乳糖苷酶活性在萌发过程中快速、急剧增加，提示D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物是通过水解而产生D-手性—肌醇和肌醇单体。

荞麦在授粉后生长在17℃条件下成熟而后在25℃、20mM NaCl盐浓度条件下萌发13小时的种子中可以获得高达118ug/粒种子的D-手性—肌醇及10ug/粒种子的肌醇。

本发明还涉及经过本发明转化D-手性—肌醇及肌醇单体的生物学方法处理后的荞麦种子，以及一种从处理后的荞麦种子中提取富含D-手性—肌醇及肌醇的提取方法。该方法包括的步骤为：

(1)将荞麦成熟种子在22℃～30℃，0～30mM NaCl盐浓度条件下萌发7～22小时；

(2)收集处理后的萌发的荞麦种子，按种子湿重量加入10～20倍体积(1g湿种子：10～20ml酒精)的30～70％酒精，碾磨成匀浆，过滤；