[发明专利]控释组合物

说明书

                      背景技术

本发明涉及提供控制释放的杀生物化合物、特别是控制释放的一些水不溶性3-异噻唑酮化合物的杀生物化合物的固体组合物。

在生物活性化合物领域，尤其是在杀微生物剂和船舶防污垢剂领域，控制3-异噻唑酮化合物释放到欲保护场所的能力非常重要。当将3-异噻唑酮化合物加到欲保护场所时，该化合物通常迅速释放，无论需要还是不需要都是这样。控释组合物以能更好地满足对该化合物需求的方式释放3-异噻唑酮化合物，也就是说，仅将实际需要量的3-异噻唑酮化合物释放到欲保护场所。控释的优点是降低了成本、减小了毒性、和提高了效率。

3-异噻唑酮化合物的固体制剂是将3-异噻唑酮化合物释放到欲保护场所的有用方法。固体制剂还通过减小与人体接触的可能性而使得能安全地使用3-异噻唑酮化合物。例如，固体组合物消除了液体组合物常具有的喷溅危险。

3-异噻唑酮化合物的多种固体组合物是已知的。这些组合物包括将3-异噻唑酮化合物包封、将3-异噻唑酮化合物吸附到惰性载体例如硅胶上、和将3-异噻唑酮化合物包合起来。然而，这些固体组合物不能始终提供控制释放的3-异噻唑酮化合物。例如，其中3-异噻唑酮化合物吸附到惰性固体载体上的固体组合物通常不能控制3-异噻唑酮化合物的释放。通常情况下，一旦将这种固体组合物加到欲保护场所，3-异噻唑酮化合物即迅速释放。因此，一旦将组合物加到欲保护场所，由固体组合物提供的3-异噻唑酮化合物的所有安全性就都丧失了。

例如，EP106563A公开了杀微生物组合物，其中包含水溶性杀微生物剂和与其混合的惰性、细分散的水不溶性固体载体例如粘土、木炭、无机硅酸盐和硅石。这些组合物没有提供控制释放的3-异噻唑酮化合物。化合物是通过溶解释放到场所中，因此，其释放由特定3-异噻唑酮化合物的溶解速度控制。类似地，US4505889公开了杀微生物组合物，其中包含具有低水溶解度的杀微生物剂和与其混合的惰性、细分散的水不溶性固体载体例如粘土、无机硅酸盐和硅石。JP63-35504公开了控释磺酰脲类除莠剂粒剂，其中含有活性炭、石蜡和无机物载体例如粘土或硅藻土的混合物。JP59-227802公开了杀虫树脂组合物，其中含有杀虫剂、天然或合成树脂(例如蜡、聚乙烯或聚丙烯)和保留杀虫剂的多孔物质(例如沸石或活性炭)。WO96/38039公开了控释农药组合物，其中含有活性炭和吸附的农药例如杀虫剂、除莠剂或杀真菌剂。

本发明所要解决的问题是提供3-异噻唑酮化合物的固体组合物，所述组合物能更安全地操作，并且一旦将组合物加到欲保护位点，其能提供控制释放的3-异噻唑酮化合物。

                      发明简述

本发明提供了固体组合物，其中包含具有低水溶解度的3-异噻唑酮化合物和基于碳的吸附剂，所述组合物提供了控制释放的3-异噻唑酮化合物。

在优选的实施方案中，本发明提供了固体组合物，其中所述3-异噻唑酮化合物选自下述一种或多种化合物：2-正辛基-3-异噻唑酮、4,5-二氯-2-正辛基-3-异噻唑酮、4,5-二氯-2-苄基-3-异噻唑酮、和2-苄基-3-异噻唑酮。

另一方面，本发明提供了控制细菌、真菌、藻类和船舶污垢微生物生长的方法，包括将上述固体组合物施用到欲保护场所。本发明尤其提供了控制上述生物生长的方法，其中所述欲保护场所选自下述一种或多种材料：涂漆、涂料和船舶构造物。

                      发明详述

我们已经发现，用于提供控制释放的3-异噻唑酮化合物的固体组合物可通过将所选的具有低水溶解度的3-异噻唑酮化合物与基于碳的吸附剂结合而制得。特别是，我们已经发现，将特定3-异噻唑酮化合物与基于碳的吸附剂以特定相对比例结合，意料不到地获得了本发明控释组合物。

除非另外清楚地指出，否则在本说明书中使用的下述术语具有下述含义。“杀微生物剂”是指能抑制或控制场所中微生物生长的化合物。术语“场所”不包括药用或兽医用。术语“微生物”包括例如真菌、细菌和藻类。“船舶防污垢剂”包括杀藻剂和杀软体动物剂。“船舶防污垢活性”包括消除和抑制海洋生物的生长。通过适用于本发明的船舶防污垢剂控制的海洋生物包括硬和软污垢微生物。一般而言，术语“软污垢生物”是指植物和无脊椎动物，例如粘液(slime)、藻类、海草、软珊瑚、被囊动物、水螅虫、海绵动物和海葵(anemones)；术语“硬污垢生物”是指具有一些类型硬外壳的无脊椎动物，例如藤壶、管虫(tubeworms)和软体动物。