[发明专利]一种有抗生育作用的化合物及制备方法

说明书

本发明属化学合成，具体涉及一种有抗生育作用的化合物及制备方法。

目前，国内外应用的口服避孕药种类较多，例如1号口服避孕药(炔诺酮)、2号口服避孕药(甲地孕酮)、18-甲基炔诺酮以及近期的第三代口服避孕药敏定偶(孕二烯酮)等，它们均需与少量雌激素配合。服法：在来月经的第7天开始连续服用21-22天，停药后等待下月来经后再照上法服用，但由于一般工作人员较为繁忙，以及出差等任务原因，易于疏忽遗忘漏服，造成中途出血或避孕失败。

此外53号口服探亲避孕药双炔失碳酯(Anordrin)，我国已推广应用20余年，主要作用为抗着床，但有少数人服用后有轻度恶心，思吐等暂时性副作用，且目前我国夫妇分居两地者逐渐减少。

因此，人们期望能寻找一种较为简便的、副作用小的口服避孕药。

本发明目的在于克服现有避孕药的缺点，提供一种效果好、副作用小的口服避孕药。

本发明人经过长期研究，提供了一种有抗生育作用的化合物，该化合物为2α，17α-双乙炔基，A-失碳，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基衍生物，具有下式结构[I]：分子结构式[I]其中  Ia R₁＝R₂＝H

上述化合物经质谱测定证明其分子量符合上述结构。

上述化合物经动物试验证明有很好的抗生育作用。

动物试验结果：

实验方法：雌雄鼠(2∶1)合笼过夜，次日晨阴道涂片，镜检如发现精子定为妊娠第1天，每组取10只妊娠雌鼠，当即口服给药一次，至妊娠第16天处死妊鼠剖腹检查着床点，如未发现活胎仔，即为该化合物有抗生育作用。实验结果如下表：

    化合物代号    剂量  抗生育有效率    OCD-01    2.5mg/kg    14％    OCD-02    1.4mg/kg    100％    OCD-03    0.7mg/kg    100％    OCD-04    1.4mg/kg    100％

从以上结果说明这类化合物具有较好的避孕效果。

本发明的另一目的是提供了上述化合物的制备方法，该方法是将α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基化合物与相应的酯进行酯化反应得到相应的2α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基化合物的酯衍生物。其中R₁、R₂同上述定义

本发明的化合物在低剂量下，每月仅需服用一次即达到避孕目的，服用方法比较简便。

实施例1

2α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基双三氯醋酸酯(OCD-02)