[发明专利]从大黄中提取游离蒽醌的方法及其药用新用途

说明书

本发明涉及从大黄中提取游离蒽醌的方法以及用提取液为主制成治疗消化性溃疡的单方制剂。

大黄属蓼科植物掌叶大黄(Rheum Palmatum L.)，其药用部位为大黄植物的根或根茎，它是一种具有多种药效成份的中药。自古以来，人们公认大黄具有“泻下实热、攻积导滞、行瘀通经、消炎止痛、凉血止血”等功效，现代医学研究结果也证实，大黄具有泻下实热、消炎镇痛、利水利胆、收敛止泻作用。因大黄鞣质对蛋白质起沉淀作用，所以能减少烧烫伤创面液体血渗出并能降低毛细血管通透性作用。此外，大黄还能抑制由乙酰胆硷引起的痉孪作用，大约比罂粟硷强4倍。大黄素对胰蛋白酶也具有抑制作用。因此大黄是中医药宝库中一种极重要的药材，对其广泛的药理作用机理和临床应用的研究具有重大意义。

近些年来，中西医结合研究大黄的功效有了新的发现，大黄中含有多种蒽醌类衍生物，现代生化药理研究表明，大黄中主要致泻成份为结合型蒽醌甙类，而游离蒽醌(包括大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄素甲醚和大黄酚等)具有抗菌消炎作用，无致泻作用。消化性溃疡病因是进攻性与保护性机制平衡失调所致，主要是攻击因子起作用。攻击因子主要是胃酸及蛋白酶，而防御因子则是胃粘膜屏障与胃粘膜血流量，研究表明，大黄具有促进胃粘膜内源性前列腺E的合成，有保护胃粘膜及加强胃粘膜屏障的作用，但用大黄治疗消化性溃疡尚无报道。

本发明的目的在于提供一种提取大黄中对胃粘膜有保护作用的有效成份游离蒽醌，而去其有致泻作用的结合型蒽醌，以制成治疗消化性溃疡的新制剂。

本发明方法的关键是采用醇提方法，先将大黄粗粉用乙醇渍后，再用乙醇回流提取。大黄粉粗粉用65-75％乙醇浸渍10-15小时后再用65-75％乙醇回流提取二次，每次85-95分钟。将上述提取液滤过，合并滤液，文火减压浓缩成浸膏，再与蔗糖、糊精及适量乙醇制成颗粒剂治疗消化性溃疡。合并滤液后，文火60-70℃减压浓缩至相对密度为1.38～1.40(60～65℃)的浸膏，取浸膏1份、蔗糖3份、糊精1份及适量乙醇制成颗粒，60-65℃干燥即得。

经申请人多次实验验证，对大黄提取采用70％乙醇回流提取法能达到醇提液中游离蒽醌含量提高，结合蒽醌含量降低的效果。另外，用乙醇浸渍12小时，可使醇提后获得的游离蒽醌含量增大。对于制剂采用大黄提取液二煎合并滤液所得的游离蒽醌比一煎及三煎要好，所得颗粒制剂保证了对消化性溃疡的疗效，降低致泻的副使用。

本发明方法及制剂已经药理、毒性、动物及临床验证，对消化性溃疡病人经4-6周治疗后，溃疡愈合率达82％，有明显的解痉止痛作用及促进溃疡愈合作用，尤其对中医辩证分型的郁热型、瘀血型二种症候的溃疡病有效，无明显的毒副作用。制剂已申报国家中药三类新药，并已通过专家评审，进入二期临床。

实施例：取生大黄1000克，粉碎成粗粉，加70％乙醇5000毫升浸渍12小时后，再加70％乙醇5000毫升，回流提取二次，每次90分钟，滤过，合并滤液。文火(65℃)减压浓缩至相对密度为1.38～1.40(60℃～65℃)的浸膏约400克，取浸膏1份、蔗糖3份、糊精1份及乙醇适量制成颗粒，60℃干燥，即得。