[发明专利]用显齿蛇葡萄植物生产二氢杨梅树皮素的方法

说明书

本发明涉及一种用显齿蛇葡萄植物生产二氢杨梅树皮素的方法。

显齿蛇植物  Ampelopsis  grossedentata(Hand.-Mazz.)W.T.Wang.是葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物。主要分布于我国广东、广西、云南、贵州、湖南、湖北、江西、福建等省区。为粤蛇葡萄的变种A.cantoniesis(H.et.A.)Pl.var.grossedentata Hand-Mazz。我国广西、湖南等省区壮族和瑶族人民常用其幼嫩茎叶入茶，夏天泡茶数日不馊，有“神茶之称”，亦称“藤茶”、“白茶”、“茅岩莓茶”。全株药用、味甘、淡、性凉，具有清热解毒、祛风湿、强筋骨等功效。民间将其嫩茎叶制成保健茶，用于治疗发热、咽喉肿痛、黄疸型肝炎、疱疖等症，已有数百年的使用历史。显齿蛇葡萄主要分布于海拨400-1300米，集中或散生在山坡的混杂林中，野生贮量大，分布和生长规律比较清晰，加之容易使野生变家植，扩大资源量。为可以直接利用的野生植物资源。

研究证实，显齿蛇葡萄植物体内主要含有二氢杨梅树皮素等活性成份，其中三月至九月采摘的幼嫩叶片中含二氢杨梅树皮素达35％(干重)。

二氢杨梅树皮素(dihydromyricetin)，又名福建茶素(ampelopsin)、白敛素(ampelopsin)、二氢杨梅黄酮(dihydromyricetin)、蛇葡萄素(ampelopsin)。习惯上，人们简称二氢杨梅素(dihydromyricetin)，其包括多种同分异构体，化学结构式如下：

近年来，国内外的药理实验表明：其具有明显拮抗去甲肾上腺素和高K⁺所致的兔胸主动脉条收缩反应及钙拮抗作用，且毒性低，可作为抗心律失常、抗心肌缺血、抗高血压的新型药物；具明显的祛痰、消炎、止咳、降脂、保肝护肝作用；具明显的解除醇中毒的作用；具明显的抑制体外血小板聚集和体内血栓的形成，降低血脂和血糖水平，提高SOD活性，有望开发为国家的一、二类新药。

在已发现的含有该成份的植物中，该成分含量很低，更谈不上工业化提取、精制的问题。故该成分一直未能得到广泛应用。

本发明的目的一是从显齿蛇葡萄植物中提取二氢杨梅树皮素，二是将提取的粗二氢杨梅树皮素提纯、精制为90％以上的二氢杨梅树皮素，即提供一种用显齿蛇葡萄植物生产二氢杨梅树皮素的方法

本发明的目的是用以下方式来实现的。

取显齿蛇葡萄植物干燥茎叶，用水或乙醇按料液比1∶(1-20)在50-100℃的温度下，浸提0.5-3小时，减压过滤，浓缩滤液，得二氢杨梅树皮素的粗提液，干燥粗提液，得粗二氢杨梅树皮素干燥物，再对其进行提纯和精制。

粗二氢杨梅树皮素的提纯、精制：有两种方法：

A：利用二氢杨梅树皮素的易溶于热水，又能溶于冷水的特点，将二氢杨梅树皮素的粗提液放冷，或将粗二氢杨梅树皮素在热水中(70-100℃)溶解，使溶解液放冷，溶液中便析出大量二氢杨梅树皮素晶体，减压过滤、滤液重新进入提取罐，滤渣重新用热水溶解和冷却静置、过滤，继续前面步骤，在用热水溶解中，可加入少量活性炭，脱色去杂，加快提纯精制速度。经4-10次循环，即可将粗二氢杨梅树皮素粗制提纯到纯度＞90％的单体，其生产工艺流程如图1所示，即：

图1为本发明的一种生产工艺流程图

按图1所示工艺流程生产所得滤渣用热水溶解，重复图1所示工艺流程步骤。

以上循环第7-8次得＞90％以上的二氢杨梅树皮素单体，第9-10次得＞95％以上的二氢杨梅树皮素单体。

B方法：利用一定温度(50℃-100℃以上)的二氢杨梅树皮素粗提液通过大孔吸附树脂时，大孔吸附树脂主要吸附杂质的特点而精制、提纯二氢杨梅树皮素。

二氢杨梅树皮素粗提液或干燥物的水溶解液，保温或加热使溶液在50℃-100℃以上的温度，溶液保温通过第一个大孔吸附树脂柱，速度2-3柱体积/小时，过滤液继续在保温状态下通过第二个、第三个大孔吸附树脂柱。溶液过柱的次数视厂商要求产品的纯度而定，过第一次大孔吸附树脂柱后产品纯度可在70％以上，过第二次大孔吸附树脂柱产品可达80％以上，过第三次大孔吸附树脂柱产品可达90％以上。如需更高纯度的产品(95％以上)，则可使过第三次大孔吸附树脂柱的过柱液冷却静置，减压过滤，干燥滤渣即得95％以上纯度的二氢杨梅树皮素。