[发明专利]含2－酰基,9－膦酰酯的鸟嘌呤化合物及其制备方法

权利要求书

1、一种含2-酰基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物，其特征在于它含有以下(Ⅰ)式的结构：(Ⅰ)R’是：烷基，R”是：烷基，如CH₃、C₄H₉、n-C₈H₁₇、n-C₁₂H₂₅

或是苯基，C₆H₅

或是苯甲氧基，如CH₃OC₆H₄和任意取代的苯基

或是氨基，如CH₂CH₂NH₂

或是氨醇基，如CH₂CH₂N(CH₂CH₂OH)₂

2、根据权利要求1所述的含2-酰基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物，其特征在于R″包括氢、甲基、乙基、正-和异-丙基、正-，仲，-异和叔-丁基，C₁-C₁₂烷基。苯基包括一个、二个或三个选自下列基团或原子取代的苯基，这些取代基团包括卤素，如氟、氯、溴，和C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，其中烷基部分有正-、仲-、异-和叔-基团。

3、根据权利要求1所述的含2-酰基，9-膦酰基的鸟嘌呤化合物，其特征在于：R″包括与有机碱，如胺、乙醇胺、二胺、低级烷基胺、羟基-低级烷基胺。

4、根据权利要求1所述的含2-酰基，9-膦酰基的鸟嘌呤化合物，其特征在于：式(Ⅰ)化合物药学上可接受的盐，包括金属盐，如碱金属盐、钠盐或钾盐、碱土金属盐，如钙或镁盐，铵盐或取代铵盐，与有机碱形成的盐，与酸，如盐酸、硫酸形成的盐。

5、一种如权利要求1所述的含2-酰基，9-膦酰基的鸟嘌呤化合物的制备方法，其特征在于：首先选取或合成具有(9-甲氧基(3-戊二醇-1,5)鸟嘌呤)结构的化合物原料，并将其用非极性有机溶剂溶解，将该化合物(Ⅰ)第2位的氨基(-NH₂)变成酰基，再使第9位的戊二醇基上的2个羟基(-OH)，形成直链的膦酰烷基氯，然后再与醇(R-OH)反应生成2-酰基，9-[亚甲氧基，次甲基(双乙基膦酰酯)]鸟嘌呤。

6、根据权利要求5所述的含2-酰基，9-膦酰基的鸟嘌呤化合物的制备方法，其特征在于：将第9位的戊二醇基上的2个羟基(-OH)形成直链的膦酰烷基氯的过程是，在9-甲氧基(3-戊二醇-1,5)鸟嘌呤中加入非极性有机溶剂溶解后，再加入三氯化磷，使第9位的戊二醇基上的2个羟基(-OH)形成磷酰氯，然后再与醇(R-OH)反应生成2-酰基，9-(双乙基膦酯，甲氧基)鸟嘌呤化合物。

7、根据权利要求5所述的含2-酰基，9-膦酰基的鸟嘌呤化合物的制备方法，其特征在于：在9-甲氧基(3-戊二醇-1,5)鸟嘌呤第二位氨基(-NH₂)变成酰基的过程是，加入乙酸酐，使第2位的氨基(-NH₂)变成酰基。

8、根据权利要求5所述的含2-酰基，9-膦酰基的鸟嘌呤化合物，其特征在于：所说的非极性溶剂包括丙酮、吡啶+氯仿、四氯化碳、苯、甲苯。