[发明专利]制备左旋氧氟沙星的生产工艺无效
| 申请号： | 01134024.X | 申请日： | 2001-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1357547A | 公开（公告）日： | 2002-07-10 |
| 发明（设计）人： | 王斌;王皆胜 | 申请（专利权）人： | 昆山双鹤药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D491/06 | 分类号： | C07D491/06;A61P31/04;//;22100;26500) |
| 代理公司： | 昆山四方专利事务所 | 代理人： | 盛建德,高鹤年 |
| 地址： | 215315*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氧氟沙星 生产工艺 | ||
1.一种制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：①.以2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟为原料，经与格氏试剂发生取代反应后，在酸性条件下脱羧、分层、萃取，经洗涤液洗涤后抽滤，得单酯；②.单酯经醚化、胺化、环合制得环合物；③.然后经水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。
2.根据权利要求1所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟与格氏试剂的反应温度为20℃～25℃，反应时间为8～10小时。
3.根据权利要求1或2所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：所述格氏试剂为
4.根据权利要求1所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：脱羧反应中所用的盐酸浓度重量比为6％～8％。
5.根据权利要求1所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：所述萃取剂为乙酸乙酯，洗涤液为去离子水。
6.根据权利要求1所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：醚化反应中的醚化试剂为原甲酸三乙酯。
7.根据权利要求1所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：胺化时所使用的氨基丙醇符合下列条件：含量≥98.5％，比旋光度≥+17.5°，0～5℃条件下滴加氨基丙醇于醚化物中，至PH＝7.0～7.2，滴加完毕后，0～5℃条件下反应0.5～1小时，然后升温至10～15℃反应3～4小时。
8.根据权利要求1所述的制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：哌嗪化反应中的溶剂为吡啶。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于昆山双鹤药业有限责任公司，未经昆山双鹤药业有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/01134024.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
