[发明专利]作为抗肿瘤剂的C7酯取代的紫杉烷无效

专利信息
申请号: 01800306.0 申请日: 2001-02-02
公开(公告)号: CN1362955A 公开(公告)日: 2002-08-07
发明(设计)人: R·A·霍尔顿 申请(专利权)人: 佛罗里达州立大学研究基金有限公司
主分类号: C07D407/12 分类号: C07D407/12;A61K31/335;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国佛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 肿瘤 c7 取代 紫杉
【权利要求书】:

1.具有下式的紫杉烷:

R2为酰氧基;

R7为R7aCOO-;

R7a为烃基,取代烃基,或杂环基,其中所述烃基或取代烃基具有相对于R7a取代基的碳原子的α和β位的碳原子;

R9为酮基,羟基,或酰氧基;

R10为羟基;

R14为氢或羟基;

X3为取代的或未取代的烷基,烯基,炔基,苯基或杂环基;

X5为-COX10,-COOX10,或-CONHX10

X10为烃基,取代烃基,或杂环;以及

Ac为乙酰基。

2.权利要求1的紫杉烷,其中R7a为取代或未取代的C2-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。

3.权利要求2的紫杉烷,其中X3为2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。

4.权利要求2的紫杉烷,其中X5为-COX10且X10为取代或未取代的苯基,2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基或X5为-COOX10且X10为取代或未取代的C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。

5.权利要求2的紫杉烷,其中X5为-COX10且X10为苯基,或X5为-COOX10且X10为叔丁基。

6.权利要求2的紫杉烷,其中R14为氢。

7.权利要求6的紫杉烷,其中X3为2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。

8.权利要求6的紫杉烷,其中X5为-COX10且X10为取代或未取代的苯基,2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基或X5为-COOX10且X10为取代或未取代的C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。

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