[发明专利]作为抗肿瘤剂的C7酯取代的紫杉烷无效
申请号: | 01800306.0 | 申请日: | 2001-02-02 |
公开(公告)号: | CN1362955A | 公开(公告)日: | 2002-08-07 |
发明(设计)人: | R·A·霍尔顿 | 申请(专利权)人: | 佛罗里达州立大学研究基金有限公司 |
主分类号: | C07D407/12 | 分类号: | C07D407/12;A61K31/335;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 肿瘤 c7 取代 紫杉 | ||
1.具有下式的紫杉烷:
R2为酰氧基;
R7为R7aCOO-;
R7a为烃基,取代烃基,或杂环基,其中所述烃基或取代烃基具有相对于R7a取代基的碳原子的α和β位的碳原子;
R9为酮基,羟基,或酰氧基;
R10为羟基;
R14为氢或羟基;
X3为取代的或未取代的烷基,烯基,炔基,苯基或杂环基;
X5为-COX10,-COOX10,或-CONHX10;
X10为烃基,取代烃基,或杂环;以及
Ac为乙酰基。
2.权利要求1的紫杉烷,其中R7a为取代或未取代的C2-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。
3.权利要求2的紫杉烷,其中X3为2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。
4.权利要求2的紫杉烷,其中X5为-COX10且X10为取代或未取代的苯基,2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基或X5为-COOX10且X10为取代或未取代的C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。
5.权利要求2的紫杉烷,其中X5为-COX10且X10为苯基,或X5为-COOX10且X10为叔丁基。
6.权利要求2的紫杉烷,其中R14为氢。
7.权利要求6的紫杉烷,其中X3为2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。
8.权利要求6的紫杉烷,其中X5为-COX10且X10为取代或未取代的苯基,2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基或X5为-COOX10且X10为取代或未取代的C1-C8烷基,C2-C8烯基或C2-C8炔基。
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