[发明专利]二苯并[b,f]吖庚因中间体有效

专利信息
申请号: 01803530.2 申请日: 2001-02-07
公开(公告)号: CN1394204A 公开(公告)日: 2003-01-29
发明(设计)人: P·芬夫席林;D·考夫曼;O·洛泽;U·博伊特勒;W·佐格 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D223/22 分类号: C07D223/22;C07C271/28;C07C237/30
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 林柏楠,刘金辉
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
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【权利要求书】:

1.一种通过用金属氰酸盐对式II的化合物进行氨基甲酰化处理来制备式III化合物的方法,其中,R1为(C1-4)烷基,其中R1如前定义,其中该反应采用乙酸,在实质上过量的金属氰酸盐存在下且不存在其它溶剂下进行。

2.一种式V的化合物的制备方法其中,R2为(C1-4)烷基或苯基,该方法包括使式VI的化合物闭环其中,R2如前定义。

3.根据权利要求2的式V化合物的制备方法,该方法包括使式VII的化合物闭环其中,R2如权利要求2定义,R3和R4分别为(C1-4)烷基。

4.根据权利要求2定义的式V的化合物。

5.式I的化合物其中,R1如权利要求1定义,R2如权利要求2定义。

6.如权利要求5定义的式I化合物的制备方法,该方法包括使权利要求2定义的式V化合物与式R1OH或(R1O)3CH的化合物反应,其中,R1如权利要求1定义。

7.式VI的化合物其中,R2如权利要求2定义。

8.如权利要求7定义的式VI化合物的制备方法,该方法包括在强碱性条件下,使式VIII化合物与式X-COOR2的化合物反应,其中,R2如权利要求2定义,X为氯或甲氧基。

9.式VII的化合物其中,R2如权利要求2定义,R3和R4如权利要求3定义,条件是,当R3和R4均为异丙基时,R2不为叔丁基。

10.如权利要求9定义的式VII化合物的制备方法,该方法包括使式IX的化合物与式ClCOOR2的化合物反应,其中,R3和R4如权利要求9定义,其中,R2如权利要求2定义,但当R3和R4均为异丙基时,R2不为叔丁基。

11.式IX的化合物其中,R3和R4如权利要求9定义。

12.如权利要求11定义的式IX化合物的制备方法,该方法包括使式X的化合物与式R3-NH-R4的化合物反应,R3和R4如权利要求9定义。

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