[发明专利]二苯并[b,f]吖庚因中间体有效
申请号: | 01803530.2 | 申请日: | 2001-02-07 |
公开(公告)号: | CN1394204A | 公开(公告)日: | 2003-01-29 |
发明(设计)人: | P·芬夫席林;D·考夫曼;O·洛泽;U·博伊特勒;W·佐格 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D223/22 | 分类号: | C07D223/22;C07C271/28;C07C237/30 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠,刘金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 中间体 | ||
1.一种通过用金属氰酸盐对式II的化合物进行氨基甲酰化处理来制备式III化合物的方法,其中,R1为(C1-4)烷基,其中R1如前定义,其中该反应采用乙酸,在实质上过量的金属氰酸盐存在下且不存在其它溶剂下进行。
2.一种式V的化合物的制备方法其中,R2为(C1-4)烷基或苯基,该方法包括使式VI的化合物闭环其中,R2如前定义。
3.根据权利要求2的式V化合物的制备方法,该方法包括使式VII的化合物闭环其中,R2如权利要求2定义,R3和R4分别为(C1-4)烷基。
4.根据权利要求2定义的式V的化合物。
5.式I的化合物其中,R1如权利要求1定义,R2如权利要求2定义。
6.如权利要求5定义的式I化合物的制备方法,该方法包括使权利要求2定义的式V化合物与式R1OH或(R1O)3CH的化合物反应,其中,R1如权利要求1定义。
7.式VI的化合物其中,R2如权利要求2定义。
8.如权利要求7定义的式VI化合物的制备方法,该方法包括在强碱性条件下,使式VIII化合物与式X-COOR2的化合物反应,其中,R2如权利要求2定义,X为氯或甲氧基。
9.式VII的化合物其中,R2如权利要求2定义,R3和R4如权利要求3定义,条件是,当R3和R4均为异丙基时,R2不为叔丁基。
10.如权利要求9定义的式VII化合物的制备方法,该方法包括使式IX的化合物与式ClCOOR2的化合物反应,其中,R3和R4如权利要求9定义,其中,R2如权利要求2定义,但当R3和R4均为异丙基时,R2不为叔丁基。
11.式IX的化合物其中,R3和R4如权利要求9定义。
12.如权利要求11定义的式IX化合物的制备方法,该方法包括使式X的化合物与式R3-NH-R4的化合物反应,R3和R4如权利要求9定义。
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