[发明专利]用于治疗鼻炎/结膜炎的非镇静抗组胺药物与影响白三烯活性物质的新药物并用

说明书

本发明所属技术领域

本发明涉及一种由非镇静抗组胺药物和影响白三烯活性物质的全新合成药物，其中影响白三烯活性的物质可以是白三烯D₄拮抗剂、5-脂加氧酶抑制剂或5-脂加氧酶-激活蛋白(FLAP)拮抗剂。

此种结合用于改善变应性和/或血管舒缩性鼻炎或者变应性结膜炎的局部治疗效果。

合成药物中的抗组胺药物用于迅速消除急性症状，如红、肿、或骚痒，而病症的基础-炎症可被合成药物中所含的白三烯拮抗剂成功控制。

现今，变应性疾患在世界范围内日益增加。研究表明，世界上平均7.5％的儿童和青少年患有鼻结膜炎(花粉热以及眼症候群)(《哮喘、变应性鼻结膜炎和特应性湿疹症状流行的广泛变异》(worldwide variation in prevalence of symptoms of asthma，allergicrhinoconjunctivitis and atopic eczema)：ISAAC，发表于《手术刀》(Lancet)，351，1225-1332，1998)。在西欧国家，上述疾病的流行尤为显著，大约14％(Annesi-Maesano，I.和Oryszczyn，M.P.：《(青少年鼻炎，ISAAC调查结果》(Rhinitis in adolescents，Results of theISAAC survey)，发表于Revue Francaise d’Allergologie etd’Immunologie Clinique，38，283-289，1998；Norrman，E.，L.Nystrom，E.Jonsson and N.Stjernberg：《瑞典青少年哮喘和鼻结膜炎的流行现状及发病率》(Prevalence and incidence of asthma andrhinoconjunctivitis in Swedish teenagers)，发表于《欧洲变应性疾病和临床免疫学杂志》(European Journal of Allergy and ClinicalImmunology)，53，28-35，1998)。

最近的详细研究表明，变应性鼻结膜炎从其持续的炎症反应方面来看，是一种炎症过程。迄今为止，组胺仍被认为是参与早期炎症的最重要介质、引发症状的最重要触发因子，所述症状包括局部发红、喷嚏、骚痒和高分泌状态(鼻溢，流泪)，此外，包括白三烯在内的介质也参与鼻塞、分泌和炎症进展过程(如，吸引前炎症细胞，促进细胞浸润等)。由此，治疗目的即从单纯对症治疗改为结合抗炎治疗，从而影响变应性疾患的内在炎症。组胺和白三烯(LTs)均在变态反应的早期和晚期阶段释放。

鼻结膜炎的急性症状(骚痒、红、肿、鼻溢和流泪)很容易控制，尤其是在使用常用的第一代和其二代抗组胺药物。但是，这些药物几乎对构成疾患基础、并不断进展的炎症没有疗效。通常，病人及大夫均认为变应性鼻炎(鼻结膜炎)是小病，因此未给予足够的治疗。但导致的结果是引起一种所谓的疾病阶段转换发生，如广为重视的支气管哮喘就是从危害较小的鼻炎发展而来。因此，充分、彻底治疗变应性鼻结膜炎是绝对必须的。只有这样病人才能摆脱病痛，只有这样才能预防某些情况下危害生命的疾病阶段转换。