[发明专利]取代的芳基吡嗪

权利要求书

1.一种下式表示的化合物或其医药上可接受盐，

其中：

Ar为取代的苯基、选择性取代的萘基、或选择性取代的具1至3个环，每环具3至8个环元及1至约3个杂原子的杂环基；

R₁及R₃各别独立为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、选择性取代的烷基、选择性取代的链链烯基、选择性取代的炔基、选择性取代的单或双烷氨基、选择性取代的烷氧基、选择性取代的烷硫基、选择性取代的烷亚硫酰基或选择性取代的烷磺酰基；及

R₂为卤素、氰基、硝基、氨基、选择性取代的烷基、选择性取代的链链烯基、选择性取代的炔基、选择性取代的烷氨基、选择性取代的烷氧基、选择性取代的烷硫基、选择性取代的烷亚硫酰基或选择性取代的烷磺酰基；

附带条件为若Ar为以卤素取代的苯基、萘基或以卤素取代的萘基，则排除R₃为氢或氨基的化合物。

2.权利要求第1项的化合物，其中：

Ar为取代的苯基、选择性取代的萘基或具有至少1个氮环原子或至少1个硫环原子的选择性取代的杂环基。

3.一种下式所示的化合物或其医药上可接受盐，

其中：

R₁选自H、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、卤素、CN、C_1-4卤烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)、-O(C_1-4烷基)及S(O)_n(C_1-4烷基)；

R₂选自-XR_A及Y，其中-X、R_A及Y在下文定义；及

R₃选自氢、卤素、C_1-4烷基、-O(C_1-4烷基)、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)，以及-S(O)_n(C_1-4烷基)、卤烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、-XR_A和Y；

R₄是不存在或氧原子；

Ar是以R_C作单-、双-或三-取代的苯基，或

Ar选自萘基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基及硫苯基，其中各自为未取代或以R_C作单-、双-或三-取代化合物；

附带条件为若Ar为以卤素取代的苯基、萘基或以卤素取代的萘基，则排除R₃为氢的化合物；

R_A及R_B可相同或相异，且在每个实例中各别独立选自氢及1至8个碳原子组成的直链、支链或环状烷基，其可含有一个或多个双键或三键，并且每个可各别进一步以一个或多个取代基取代，该取代基选自含氧基、羟基、卤素、-O(C_1-4烷基)、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)、-NHC(O)(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)C(＝O)(C_1-4烷基)、-NHS(O)_n(C_1-4烷基)、-S(O)_n(C_1-4烷基)、-S(O)_nNH(C_1-4烷基)、-S(O)_nN(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)及Z；

R_C在每个实例中独立选自卤素、氰基、卤烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、氨基、及以0-2 R_D选择性取代的C_1-6烷基、以0-2 R_D取代的C_2-6链烯基、以0-2 R_D取代的C_1-4炔基、以0-2 R_D取代的C_3-7环烷基、以0-2 R_D取代的(C_3-7环烷基)C_1-4烷基、以0-2 R_D取代的-O(C_1-4烷基)、以0-2 R_D取代的-NH(C_1-4烷基)、以0-2 R_D、-XR_A及Y各自独立取代的-N(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)；

R_D在每个实例中独立选自卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、-O(C_1-4烷基)、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)、吗啉代基、吡咯烷基、哌啶子基、硫吗啉代基、哌嗪基、4-羟基哌啶子基、-S(O)_n(C_1-4烷基)、三氟甲基、三氟甲氧基、CO(C_1-4烷基)、CONH(C_1-4烷基)、CON(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)、-XR_A及Y；

X在每个实例中独立选自-CH₂、-CHR_B-、-O-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-S(O)_n-、-NH-、-NR_B-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)NR_B-、-S(O)_nNH-、-S(O)_nNR_B-、-OC(＝S)S-、-NHC(＝O)-、-NR_BC(＝O)-、-NHS(O)_n-、-OSiH_n(C_1-4烷基)_2-n-及-NR_BS(O)_n-；和

Y及Z在每个实例中各别独立选自具有3-至7-环中原子数的碳环基及杂环基，其为饱和、不饱和或芳族基，可以一个或多个选自卤素、卤烷基、含氧基、羟基、氨基、C_1-4烷基、-O(C_1-4烷基)、-NH(C_1-4烷基)、-N(C_1-4烷基)(C_1-4烷基)及-S(O)_n(C_1-4烷基)的取代基取代，及所述具有3-至7-环中原子数的杂环基含有一个或多个以碳或氮为附着点选自N、O及S的杂原子；及

n在每个实例中为独立选自0、1及2。