[发明专利]用于胆固醇治疗和相关应用的硫化物和二硫化物化合物和组合物无效
申请号: | 01820245.4 | 申请日: | 2001-10-11 |
公开(公告)号: | CN101426763A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | J·-L·H·达索伊克斯;C·D·奥尼丘 | 申请(专利权)人: | 埃斯佩里安医疗公司 |
主分类号: | C07C323/12 | 分类号: | C07C323/12;C07C323/52;C07C323/22;C07C323/66;C07F9/09;C07D519/00;C07F9/24;A61K31/19;A61K31/33;A61K31/66 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 胆固醇 治疗 相关 应用 硫化物 二硫化物 化合物 组合 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、 包合物、立体异构体、几何异构体或外消旋物:
其中
(a)Z在每次出现时独立为CH2、CH=CH或苯基,其中m在每次 出现时独立为1-9范围内的整数,但是当Z为苯基时,那么其相关的 m为1;
(b)G为(CH2)x,其中x为2、3或4,CH2CH=CHCH2、CH=CH、 CH2-苯基-CH2或苯基;
(c)W1和W2独立为L、V、C(R1)(R2)-(CH2)c-C(R3)(R4)-(CH2)n-Y 或C(R1)(R2)-(CH2)c-V,其中c为1或2,n为0-4范围内的整数;
(d)在每次出现时,R1或R2独立为(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、 (C2-C6)炔基、苯基或苄基,或者当W1和W2中的一个或两个为 C(R1)(R2)-(CH2)c-C(R3)(R4)-(CH2)n-Y时,那么R1和R2两者可都为H以 形成亚甲基;
(e)R3为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6) 烷氧基、苯基、苄基、Cl、Br、CN、NO2或CF3;
(f)R4为OH、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6) 烷氧基、苯基、苄基、Cl、Br、CN、NO2或CF3;
(g)L为C(R1)(R2)-(CH2)n-Y,其中n为0-4范围内的整数;
(h)V为:
(i)Y在每次出现时独立为OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H,
或
其中:
(i)R5为(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、苯基或苄基并 且为未取代的或被一个或更多个卤代、OH、(C1-C6)烷氧基或苯基取 代,
(ii)在每次出现时,R6独立为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基或 (C2-C6)炔基并且为未取代的或被-个或两个卤代、OH、C1-C6烷氧基 或苯基取代;和
(iii)在每次出现时,R7独立为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基或 (C2-C6)炔基;
并且优选:
(i)如果G为(CH2)X,x为2,Z在每次出现时为CH2,m在每次出现 时为1,且W1具有下面的结构
则W2与W1不同;
(ii)如果G为(CH2)X,x为2,Z在每次出现时为CH2,m在每次出现 时为3,且W1为-C(CH3)2CO2CH3,则W2与W1不同;
(iii)如果G为(CH2)X,x为3,Z在每次出现时为CH2,m在每次出现 时为5,且W1为-C(CH3)2CO2CH3,则W2与W1不同;
(iv)如果G为(CH2)X,x为3,Z在每次出现时为CH2,m在每次出现 时为5,且W1为-CCl2CO2CH3,则W2与W1不同;和
(v)如果G为苯基,Z在每次出现时为CH2,m在每次出现时为4,且 W1具有下面的结构
则W2与W1不同。
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