[发明专利]抗微生物化合物及其使用方法

说明书

技术领域

本发明涉及具有抗微生物活性的新型化合物及其在控制微生物如细菌，真菌，藻类和酵母菌生长方面的用途。具体地说，本发明涉及在5-位置上被选择的醚或硫醚取代基取代的3-异噻唑酮。

背景技术

专利号为3,546,235和3,712,908的美国专利公开了5-氯-1，2-二硫戊-3-酮与硫醇的金属盐通过亲核取代反应生成相应的硫化物，其中没有发生开环反应；例如，4，5-二氯-1，2-二硫戊-3-酮与2-巯基苯并噻唑钠反应生成相应的硫醚。专利号为5,091,399的美国专利公开了5-氯-3-异噻唑酮衍生物与2-巯基苯并噻唑钠反应生成3-异噻唑酮化合物的硫醚类似物。

尽管某些5-取代3-异噻唑酮是已知的抗微生物剂，但是随着最终使用条件的不同，它们提供了一个可变范围的功效。本发明需要解决的问题是提供一种效率高于有关抗微生物化合物的新型抗微生物化合物。

发明概述

本发明提供了一种具有式I结构的化合物：其中Y是未取代的或取代的(C₁-C₁₈)烷基，未取代的或取代的(C₃-C₁₈)链烯基或炔基，未取代的或取代的(C₅-C₁₂)环烷基，未取代的或取代的(C₇-C₁₀)芳烷基，或未取代的或取代的(C₆-C₁₀)芳基；R是氢原子，卤素原子或(C₁-C₄)烷基；和X是R₁S-或R₁O-其中R₁选自芳基和杂环基，条件是当R₁是杂环基时，它不是苯并噻唑基。

在一个优选的实施方案中，式I化合物选自[2-甲基-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[4-氯-2-(正辛基)-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[4-甲基-2-(4-氯苯基)-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[4-氯-2-环己基-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[4-氯-2-苄基-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[2-(4-氯苯基)-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[2-(4-氯苄基)-5-氯-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物，[2-(4-氯苯乙基)-5-氯-3-异噻唑酮-5-基]-(1-羟吡啶-2-基)硫化物。

另外本发明还提供了一种控制细菌，真菌，藻类和酵母菌生长的方法，该方法包括将杀微生物有效量的式I化合物投放到遭受微生物攻击的场所，其中所述场所选自冷却塔，矿物泥浆，纸浆和纸张加工液，塑料，乳液，分散体，油漆，胶乳，涂料，建筑产品，海上构筑物，家用产品，化妆品，盥洗用品，洗发剂，肥皂，洗涤剂，工业用清洗剂，金属加工液体，织物和纺织用产品，木材和木制品，表面活性剂和诊断试剂。发明详述

我们已经发现某些5-取代3-异噻唑酮化合物提供了增强的抗微生物活性并且还发现所述化合物可以通过使选择的氧或硫亲核剂与5-取代的3-异噻唑酮反应物发生反应来制备。

除非上下文中明确另有所指，本文使用的下列术语具有指定的定义。术语“杀微生物剂”被认为等同于本文使用的“抗微生物剂”，是指一种能够在某一场所抑制或控制微生物生长的化合物；杀微生物剂包括杀细菌剂，杀真菌剂和杀藻剂。术语“微生物”包括，例如真菌，酵母菌，细菌和藻类。术语“场所”指的是一种遭受微生物污染的工业系统或产品。除非另有规定，所有的百分比指的是基于所含组分总重量的重量百分比(％)。本文使用了下列缩写：g＝克；ml＝毫升；ppm＝以重量/体积表示的百万分之一。除非另有规定，列出的范围应被理解为是包括端点的和可组合的，温度表示为摄氏温度(℃)。

本文使用的术语“取代烷基”指的是其一个或多个氢原子被另一个取代基所取代的烷基；取代烷基的实例包括羟烷基，卤烷基和烷基氨基。“取代芳烷基”是指其一个或多个芳环或烷基链上的氢原子被另一个取代基所取代的芳烷基，所述取代基包括，例如卤代，硝基，羧基，氰基，(C₁-C₄)烷基，卤代-(C₁-C₄)烷氧基，(C₁-C₄)烷氧基和卤代烷基取代基。