[发明专利]抑制类维生素A皮肤损害的方法无效
| 申请号： | 02104570.4 | 申请日： | 2002-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN1370535A | 公开（公告）日： | 2002-09-25 |
| 发明（设计）人： | J·T·艾尔德尔;J·瓦拉尼 | 申请（专利权）人： | 沃尼尔·朗伯公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61K31/517;A61K31/675;A61P17/00;//;3107) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 维生素 皮肤 损害 方法 | ||
1.类维生素A与erb抑制剂的组合物。
2.权利要求1的组合物，其中所述类维生素A选自所有反式视黄醛、所有反式视黄醇、所有反式视黄酸、9-顺式-视黄酸、13-顺式-视黄酸、13-顺式-视黄醛、13-顺式视黄醇、9-顺式-视黄醛、或9-顺式-视黄醇。
3.权利要求2的组合物，其中所述erb抑制剂是喹唑啉或吡啶并嘧啶；或其中所述erb抑制剂是喹唑啉；或其中所述erb抑制剂是吡啶并嘧啶。
4.权利要求3的组合物，其中所述erb抑制剂是式II化合物、其可药用盐、酯、酰胺、以及前药其中Q是或p是0或1；X是-D-E-F，且Y是-SR4、-OR4、-NHR3、或氢，或者X是-SR4、-OR4、-NHR3、或氢，且Y是-D-E-F；D是-O-，
或不存在；E是或F是-C≡C-R5，或条件是：当E是或时，D不是或R1是氢、卤素、或C1-C6烷基；R2、R3、和R4独立地为氢、C1-C6烷基、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-N-哌嗪基、-(CH2)n-N1-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基、-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-N-吗啉代、-(CH2)n-N-硫代吗啉代、-(CH2)n-N-六氢氮杂或取代的C1-C6烷基，其中所述取代基选自-OH、-NH2、或A和B独立地为氢、C1-C6烷基、-(CH2)nOH、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-N-哌嗪基、-(CH2)n-N1-哌嗪基[N4-(C1-C6-)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-N-吡啶基、-(CH2)n-咪唑基、或-(CH2)n-N-咪唑基；E1、E2、和E3独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、硝基、C1-C6全氟烷基、羟基、C1-C6酰氧基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C3-C8环烷基)、-N(C3-C8环烷基)2、羟基甲基、C1-C6酰基、氰基、叠氮基、C1-C6烷硫基、C1-C6亚磺酰基烷基、C1-C6磺酰基烷基、C3-C8环烷硫基、C3-C8亚磺酰基环烷基、C3-C8磺酰基环烷基、巯基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C8环烷氧基羰基、C2-C4链烯基、C4-C8环烯基、或C2-C4炔基；R5是氢、卤素、C1-C6-全氟烷基、1，1-二氟(C1-C6)烷基、C1-C6烷基、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-哌嗪基、-(CH2)n-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基、-(CH2)n-N-吗啉代、-(CH2)n-N-硫代吗啉代、-CH＝CH-(C1-C6)烷基、-(CH2)n-N-六氢氮杂、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNH(C1-C6烷基)、-(CH2)nN(C1-C6烷基)2、-1-氧代(C1-C6)烷基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、苯基或取代的苯基，其中所述取代的苯基可具有1-3个独立地选自Z1、Z2、Z3或单环杂芳基的取代基，并且每个C1-C6烷基可以被-OH、-NH2或-NAB取代，其中A和B如上所定义，R6是氢或C1-C6烷基；且n是1-4，p是0-1。
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