[发明专利]治疗核因子－KB介导的疾病和障碍的方法

权利要求书

1、治疗对抑制核因子-κB(NF-κB)转录因子有应答的疾病或障碍的方法，包括将磺酰氨基羰基衍生物或其药学上可接受的盐对需要治疗的患者给药。

2、根据权利要求1的方法，其中该磺酰氨基羰基衍生物是式I化合物或其药学上可接受的盐

其中：

X和Y选自氧、硫和(CR’R”)_n，其中n是1至4的整数，R’和R”各自独立地是氢、烷基、烷氧基、卤素、羟基、酰氧基、环烷基、任选被取代的苯基，或者R’和R”一起构成螺环烷基或羰基；

其条件是X和Y至少有一个是(CR’R”)_n，进一步的条件是若X和Y都是(CR’R”)_n，R’和R”是氢，n是1，则R₁和R₂是芳基；

R是氢、1至8个碳原子的直链或支链烷基、或苄基；

R₁和R₂各自独立地选自：

(a)苯基或苯氧基，它们各自是未取代的或者被1至5个选自如下的取代基取代：

苯基，

具有1至6个碳原子的烷基，它是直链或支链的，

具有1至6个碳原子的烷氧基，它是直链或支链的，

苯氧基，

羟基，

氟，

氯，

溴，

硝基，

三氟甲基，

-COOH，

-COO烷基，其中烷基具有1至4个碳原子，并且是直链或支链的，和

-(CH₂)_pNR₃R₄，其中p是0或1，每个R₃和R₄选自氢或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基；

(b)1-或2-萘基，它是未取代的或者被1至3个选自如下的取代基取代：

苯基，

具有1至6个碳原子的烷基，它是直链或支链的，

具有1至6个碳原子的烷氧基，它是直链或支链的，

羟基，

苯氧基，

氟，

氯，

溴，

硝基，

三氟甲基，

-COOH，

-COO烷基，其中烷基具有1至4个碳原子，并且是直链或支链的，和

-(CH₂)_pNR₃R₄，其中p、R₃和R₄具有如上所定义的含义；

(c)芳基烷基；

(d)具有1至20个碳原子的直链或支链烷基，它是饱和的或者含有1至3条双键；和

(e)金刚烷基或环烷基，其中该环烷基部分具有3至6个碳原子；

其条件是：

(i)若X是(CH₂)_n，Y是氧，R₁是取代的苯基，则R₂是取代的苯基；

(ii)若Y是氧，X是(CH₂)_n，R₂是苯基或萘基，则R₁不是直链或支链烷基链；和

(iii)下列化合物除外：

  X         Y           R           R₁               R₂

 CH₂       O           H         (CH₂)CH₃          Ph

 CH₂       O           H           CH₃              Ph

 CH₂       O           H            i-Pr

进一步的条件是选自下组的化合物除外：

氨基磺酸[1-氧代-3-[2，4，6-三(1-甲基乙基)苯基]丙基]-2，6-双(1-甲基乙基)苯基酯，

氨基磺酸[氟[2，4，6-三(1-甲基乙基)苯基]乙酰基]-2，6-双(1-甲基乙基)苯基酯，和

氨基磺酸[[2，4，6-三(1-甲基乙基)苯基]乙酰基]-2，6-双(苯基)苯基酯。