[发明专利]抗肿瘤药

说明书

技术领域 

本发明涉及新型抗肿瘤药，更详细地说是关于一种至少含有蘑菇多糖、替加氟、吉麦他特以及奥斯他特的抗肿瘤药。作为抗肿瘤的药物，在多个制剂当中包含这4种成分，例如如上那样的各个的多个制剂，可以以分开给药的形式配合起来的物质也包含在这种抗肿瘤药中。另外，本发明的形式之一至少包括将替加氟、吉麦他特以及奥斯他特，与作为抗肿瘤药使用的蘑菇多糖以同时或分别给药进行配合。

本发明与以前使用的蘑菇多糖和替加氟、或者替加氟和尿嘧啶的组合(合并用药)形成的抗肿瘤药相比，能够显著地改善抗肿瘤效果(有效率以及延长寿命效果)。

背景技术

蘑菇多糖(1entinan)作为抗肿瘤药一直被广泛应用着，但特别是与具有抗肿瘤效果的替加氟(tegafur)合并用药，可以改善抗肿瘤效果(有效率以及延长寿命效果)。

已知蘑菇多糖是一种从香菇(Lentinus edodes)的子囊中提取(水提、醇沉等)、精制得到的安全性优异的具有抗肿瘤活性的多糖体。

另外，替加氟自身也是已知的具有抗肿瘤活性的抗肿瘤药(化学药物)。可是这个化合物存在安全性(毒性)方面的问题，通过与尿嘧啶合并用药其毒性稍有改善，但抗肿瘤效果、特别是有效率的提高却并不理想，因此希望开发出能够提高其有效率的药物。

通过往替加氟中添加吉麦他特以及奥斯他特，与替加氟相比副作用降低，肿瘤内5FU浓度相对地上升，能够提高有效率。在基础动物实验中，蘑菇多糖与合并用药具有协同的抗肿瘤效果的化学药物具有相抗作用(相性)。对于相抗作用强的5FU，增加投药量时与蘑菇多糖的协同抗肿瘤效果降低。

蘑菇多糖通过增强宿主机体免疫功能而间接地发挥抗肿瘤作用，因此为了使肿瘤细胞内5FU浓度上升而添加的药物，是否会抑制蘑菇多糖的作用机制尚不明确。

在这种情况下，希望能够开发出一种合并用药的药物，它的作用是能够体现蘑菇多糖的抗肿瘤效果，且不抑制宿主机体免疫功能，并充分发挥蘑菇多糖的延长寿命效果。

发明要解决的问题

本发明的目的在于开发一种药物，其特点是通过将蘑菇多糖和替加氟组合(并用)的抗肿瘤药物，可以提高抗肿瘤效果，特别是提高有效率和延长寿命的效果。

解决问题的方法

本发明者们为了解决上述问题，对具有能够体现蘑菇多糖的抗肿瘤效果，且不抑制宿主机体免疫功能，并充分发挥蘑菇多糖的延长寿命效果的合并用药物进行深入研究的结果，发现通过在蘑菇多糖以及替加氟的基础上，再合并使用吉麦他特以及奥斯他特，具有：

1)通过肿瘤细胞中5FU浓度上升，引起更强的肿瘤细胞破坏、抑制作用，肿瘤抗原被宿主免疫系统更高效率地应答；

2)蘑菇多糖通过作用于巨噬细胞，提高细胞因子感受性，高效率地活化肿瘤抗原特异的CD4、CD8淋巴球细胞，诱导效应细胞，产生更强的抗肿瘤效果；

3)强烈的肿瘤抗原特异性免疫应答不仅仅对有效率有贡献，而且长期性地诱导记忆细胞，因此对延长寿命也有贡献。

基于以上各种的发现，完成了本发明。

对于本发明的药剂中合并使用的药物成分的作用，认为吉麦他特具有增强抗肿瘤效果的作用；奥斯他特具有降低替加氟的消化道毒性的作用。

即，本发明包含着下述的发明。

1.一种抗肿瘤药，其特征是至少含有蘑菇多糖、替加氟、吉麦他特以及奥斯他特4种成分。

2.一种抗肿瘤药，是含有蘑菇多糖的抗肿瘤药，其特征是至少与替加氟、吉麦他特以及奥斯他特组合使用。

作为本发明的抗肿瘤的药物，可以将上述4种成分全部以各自分开的制剂形式，并且在给药时以同时或分别的方式组合使用。另外，也可以将4成分之中的多个成分包含在同一个制剂当中，以制剂单位分别给药。这样的使用形式其特征是至少包含上述4种成分，此形式包含在本发明的抗肿瘤药中。

因此本发明中使用的至少包含4种成分的多个制剂没有必要固定在一个特定的包装容器内，可以分别独立存在，只要以能够取得抗肿瘤效果的目的进行合并使用均属于本发明的抗肿瘤药物范畴。

作为本发明的一个独特的形式，其特点是将蘑菇多糖、替加氟、吉麦他特以及奥斯他特组合的抗肿瘤药。

另外，对于本发明的抗肿瘤药物，包含上述4成分并适当地进行组合是其要点，但为了得到抗肿瘤效果，在不防害本发明的效果的前提下，也可以组合使用其它的有效成分(同类的药效成分[抗肿瘤成分]或其它的药效成分，其目的是提高药效、降低副作用的成分等)，或者将其它的有效成分包含到在本发明使用的制剂当中来一起使用，对于制剂的制备可以根据需要选择使用适宜的添加成分。