[发明专利]苝醌衍生物光敏生物杀菌剂及其制法

说明书

所属技术领域

本发明属于含有光敏生物杀生剂范畴，特别涉及一种苝醌衍生物光敏生物杀菌剂及其制法。

背景技术

农药是一个巨大的产业，市场需求极大。目前，化学农药的品种、产量、产值，虽仍占主导地位，但是由于化学农药本身的种种弊端，其市场已停滞不前，并出现负增长，取而代之的是蓬勃发展的生物农药。

利用光敏色素的光敏作用达到杀虫、杀菌的目的是目前生物农药研究的前沿课题。光敏作用或称光动力作用，是指色素在光照条件下产生一系列活性氧、自由基，从而对生物体造成损伤的现象。由于具有色素和光照的双重选择性，以光敏作用为杀虫、杀菌机理的生物农药对人体几乎没有毒副作用。

迄今发现的天然和人工合成的色素有四百余种，所以光敏反应在自然界普遍存在。在生物系统中，研究较多的是四大类，即黄酮类、呋喃香豆素类、卟啉类和苝醌类衍生物，尤其是苝醌衍生物(Perylenequinonoid derivatives，简称PQD)，近些年来引起人们的特别关注。PQD的分子结构特点是以4-羟基-3，10-苝醌为活性中心，即凡是具有这种核心结构，不论取代何种基团，都具有光敏活性。

它们包括：

     竹红菌甲素(HypocrellinA)                             竹红菌乙素(HypocrellinB)痂囊腔菌素(Elsinochrome)                                    弗来菌素(Pleichrome)Elsinochrome A：R₁＝R₂＝COMeElsinochrome B：R₁＝COMe，R₂＝CH(OH)MeElsinochrome C：_R1＝R₂＝CH(OH)Me尾孢素(Cercosporin)                         枝孢素(Cladochrome)

                                        Cladochrome A：R₁＝R₂＝H

                                        Cladochrome B：R₁＝R₂＝COCH₂CH(OH)Me

                                        Cladochrome C：R₁＝COCH₂CH(OH)Me；R₂＝COPh

                                        Cladochrome D：R₁＝COPh；R₂＝CO-p-PhOH蚜红素(Aphins)                                        金丝桃蒽酮(hypericin)：R₁＝OH；R₂＝CH₃Aphins A ：R＝H                                     喇叭虫素(Stentorin)：R₁＝R₂＝OHAphins B：R＝OH菌生素A(Hypomycin A)                                        菌生素B(Hypomycin B)

我们近年来一直致力于研制光敏生物农药，取得了一系列进展。成功地开发了以PQD为有效成分的生物农药“龙弗特”0.55％HA水剂，并于1996年通过中国科学院组织的鉴定，评价为国内外首创。现已申请两项国家发明专利：含竹红菌甲素的新型生物农药杀虫剂原药的制法(申请号：96120600.4)；含竹红菌甲素的新型生物农药杀虫剂及其制法(申请号：96120599.7)，均获授权。

但由于目前杀虫剂的品种很多，已基本满足市场需求，因此如何扩展PQD这一优良光敏色素的用途成为我们近年来研究的课题。另一方面，采用光敏色素，特别是PQD作为杀菌剂尚未见报道，这促使我们研制了以PQD为有效成分的新型生物杀菌剂。

发明内容