[发明专利]外用抗真菌药物的溶液型喷雾剂及其制备方法

说明书

技术领域：本发明涉及医药技术领域，是外用抗真菌药物的溶液型喷雾剂及其制备方法。

背景技术：咪康唑、硫康唑、肟康唑(奥昔康唑)、噻康唑、氯康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑或它们的硝酸盐，是广谱、高效、低毒的抗真菌药物，国内外已广泛用于临床，治疗皮肤癣菌、念珠菌感染的效果明显。其剂型有霜剂、擦剂、粉末喷雾剂。但至今未见溶液型喷雾剂。霜剂的不足在于药物穿过霜剂基质到达患面层的速度较慢，因而，起效较慢。且涂布药物使用不便，对有毛发生长的部位往往涂布不均匀，还容易被擦掉。粉末喷雾剂对于易受衣物摩擦或角化严重的的部位不太适用，药物分布也不均匀。

发明内容：本发明将咪康唑、硫康唑、肟康唑(奥昔康唑)、噻康唑、氯康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑或它们的硝酸盐，制成溶液型喷雾剂。其优点在于，使用方便卫生，可直接将药液喷于患处，药物能均匀分布于皮肤患面层，药物穿过液体基质的速度快，起效快。尤其适用于体表的大面积的感染以及毛发生长部位的真菌感染。另外，溶液型喷雾剂，还可喷于病灶周围部位的鞋袜或其它覆盖物上，使其起到隔断传染源的作用。

本发明溶液型喷雾剂的配方及配比如下：

    抗真菌药物                  5-20g

    抗氧剂                      0.1-0.5g

    表面活性剂                  5-60g

    丙二醇                      50-300ml

    95％药用乙醇                400-800ml

    蒸馏水           加至       1000ml

                            总量1000ml

具体制备方法为：

按配方的配比将抗真菌药和抗氧剂按常规溶于95％的药用乙醇，加热溶解后，加入表面活性剂和丙二醇，搅拌混匀，放置至温度为25℃，加蒸馏水至总体积为1000ml，用滤膜过滤，将药液分装入医用密闭瓶，或手动压力喷雾罐，或气压喷雾罐。

以上所述的抗真菌药物为咪康唑、硫康唑、肟康唑(奥昔康唑)、噻康唑、氯康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑或它们硝酸盐，其在制剂中的浓度为0.5-2％(w/v)；

所述的抗氧剂可选用2，6-二叔丁基对甲酚，羟基茴香醚，硫代甘油；其在制剂中的浓度为0.01-0.05％(w/v)；

所述的表面活性剂可选用吐温类的吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80、吐温-85，司盘类的司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-80、司盘-85，泊洛沙姆类的泊洛沙姆188、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407，可选用其中的任意一个单独使用；也可同时选用两类表面活性剂，即在上述三类表面活性剂中的任意两类中的各选一个，混合使用；还可同时选用三类表面活性剂，即在上述三类表面活性剂中各选一个，混合使用；其在制剂中的浓度为0.5-6％(w/v)；

丙二醇在制剂中的浓度为5-30％(v/v)；

乙醇在制剂中的浓度为40-80％(v/v)。

具体实施方式：

实施例一：制备1％硝酸硫康唑喷雾剂

配方：

            硝酸硫康唑                                 10.0g

            2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)                   0.1g

            吐温-80                                    20.0g

            丙二醇                                     100.0ml

            95％药用乙醇                               600.0ml

            蒸馏水                               加至  1000ml

                                                 总量  1000ml

具体操作步骤：