[发明专利]铁维康

说明书

本发明涉及一种治疗铁缺乏的补铁制剂—铁维康。

铁缺乏是世界范围内最常见的营养缺乏病，主要影响婴儿、幼儿和育龄妇女。在发展中国家，有1/3的婴幼儿和育龄妇女缺铁。铁缺乏可导致贫血、智力落后、行为异常、抵抗力低下。婴幼儿缺铁是因为生长发育快、铁储备耗竭，加上膳食中铁含量低；育龄妇女缺铁是因为月经、妊娠和哺乳。铁缺乏通常通过口服铁剂防治，按元素铁计算，婴幼儿每日推荐供给量10mg/d，育龄妇女20mg/d，孕妇30mg/d。常用铁剂有硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁等。然而，口服上述铁剂存在两个问题：①铁在肠道吸收差、生物利用度低；②铁对胃肠道粘膜有刺激性，可致恶心、呕吐、腹痛与便秘。是否有一种铁的制剂或者配方，其既在肠道的吸收好又能减少铁对胃肠道的刺激作用？

本发明的目的是提供一种在肠道吸收良好，对胃肠道又刺激小的复方铁制剂。本发明解决了目前口服铁剂存在的两个主要问题：①铁在肠道吸收差、生物利用度低；②铁对胃肠道粘膜有刺激性，可致恶心、呕吐、腹痛与便秘。

本发明可通过如下方法来达到：由元素铁、维生素C、L-赖氨酸、低聚糖四种成分组成。四种成分之间的比例(重量份数)为元素铁∶维生素C∶L-赖氨酸∶低聚糖＝10mg∶50-500mg∶100-1000mg∶100-1000mg。将四种成分混匀后，可分别制成含元素铁10mg的片剂、胶囊、颗粒冲剂或者口服液。

本发明是经过多年的研究，反复调整剂量和配方制成。动物实验研究显示将缺铁饲料喂养造成的60只缺铁性贫血大白鼠随几分为四组，每组15只，分别为缺铁饲料组(A组)、缺铁饲料+硫酸亚铁组(B组)、缺铁饲料+硫酸亚铁+维生素C+L-赖氨酸组(C组)以及缺铁饲料+硫酸亚铁+维生素C+L-赖氨酸+果糖低聚糖组(D组)，喂养4周后观察血红蛋白、血清铁和大便性状。结果显示血红蛋白(附图1)和血清铁(附图2)在C组和D组的大白鼠明显升高；大便的形状在D组则主要为软形便，干结便明显少于C组。所以，在配方添加“维生素C+L-赖氨酸”，可显著提高硫酸亚铁的生物利用度；配方添加“维生素C+L-赖氨酸+果糖低聚糖”，除显著提高硫酸亚铁的生物利用度外，还减少硫酸亚铁的肠道不良反应。

本配方通过三重组合促进铁在肠道吸收：维生素C能保持硫酸亚铁中的Fe²⁺在胃肠道中呈还原状态，并充当Fe²⁺在肠道中吸收的载体。维生素C与元素铁的比例为5-15∶1时，肠道铁的吸收最佳，可提高肠道铁的吸收率1-5倍。L-赖氨酸能促进携带Fe²⁺的维生素C载体在肠粘膜细胞的内转移。配方添加L-赖氨酸，肠道对铁吸收率可在上述二维组合基础上再提高1-2倍。低聚糖能显著促进肠道内双歧杆菌的增殖，并经肠道内双歧杆菌的发酵与分解，产生大量短链脂肪酸，形成肠道内酸性环境，促进铁的吸收。

本配方还通过三重组合减少铁对胃肠道刺激作用：本配方显著促进了铁的吸收，提高了铁的生物利用度，因而每片中元素铁的含量显著降低，减轻了铁对胃肠道的刺激作用。本配方每片含元素铁10mg，婴幼儿每天1片、育龄妇女每天2片可提供机体每日铁的需要量，临床应用未发现胃、肠道刺激反应。低聚糖在胃肠道中不被消化吸收，可在胃、肠粘膜表面形成保护层，从而减轻铁对胃肠道的刺激作用；低聚糖还能显著促进肠道内双歧杆菌的增殖，并经肠道内双歧杆菌的发酵与分解，产生大量短链脂肪酸，与游离Fe²⁺结合，减少游离Fe²⁺对肠道刺激作用。

研究表明可在本配方四种成分的基础上加上其他成分增加铁的吸收或者减少铁制剂的副作用。除可制成片剂外，本配方还可制成胶囊、颗粒冲剂或者口服液等。

本发明结合实施例作进一步的描述：铁维康由元素铁、维生素C、L-赖氨酸、低聚糖四种成分组成。四种成分之间的比例(重量份数)为元素铁∶维生素C∶L-赖氨酸∶低聚糖＝10mg∶200mg∶400mg∶400mg。分别将四种成分干燥，粉碎过100～120号目筛，按比例混合均匀，装入胶囊，每粒含元素铁10mg。婴幼儿每天1粒、育龄妇女每天2粒，可提供机体每日需要量。