[发明专利]制备7－位上含有取代的苄氧基亚氨基的新的头孢菌素的方法中的用作新的工业产品的中间体

说明书

本发明是发明创造名称为“在7-位上含有取代的苄氧基亚氨基的新的头孢菌素、其制备方法和中间体及其作为药物的用途”的专利申请(申请号：96102391.0；申请日：1996年8月15日)的分案申请。

本发明涉及在侧链的7-位上含有取代的苄氧基亚氨基的新的头孢菌素、其制备方法和中间体、其作为药物的用途、含有头孢菌素的组合物以及获得的新的中间体。

本发明的主题是内盐或与无机酸或有机酸或与碱的盐形式的通式(I)产物，为顺式异构体：式中，R₁，R₂，R₃和R₅相同或不同，代表氢原子、卤素原子或选自下述基团的基团：羟基、含有1-4个碳原子的可选地被一个或多个卤素原子取代的烷基、含有1-4个碳原子的烷氧基、巯基、含有1-4个碳原子的烷硫基、硝基、氰基、氨基、含有1-4个碳原子的烷基氨基、含有2-8个碳原子的二烷基氨基、氨基甲酰基、含有2-5个碳原子的(烷基氨基)羰基、含有3-9个碳原子的(二烷基氨基)羰基、羧基、含有2-5个碳原子的烷氧羰基、含有1-8个碳原子的酰氧基和式中，Rx和Ry相同或不同，代表氢原子或含有1-4个碳原子的烷基基团，R₄代表羟基基团或含有1-8个碳原子的酰氧基基团，R₇代表氢原子或烷氧羰基基团，其中烷氧基基团含有1-3个碳原子，A代表氢原子、当量的碱金属、碱土金属、镁、铵或氨基有机碱，或者A代表易分裂的酯基剩余部分，或CO₂A代表CO₂^-，波浪线表示CH₂R₆基团可以出现在E或Z位，R₆以季铵的形式代表下列基团之一：式中，m等于1，2或3，X代表CH₂，NH，O或S；Q，J，Y，T，U，V，W和Z相同或不同，相互独立地代表CH或N，应当理解为这些环状基团各自都含有1-5个杂原子，这些杂原子中至少有一个是氮原子并且这些环状基团可以被一个或多个R或R′基团取代；R和R′相同或不同，代表氢原子、含有1-4个碳原子的烷基基团、含有1-4个碳原子的烷氧基基团、卤素原子、氰基基团、下列基团之一：CO₂-Q₁，CO-NQ₁(Q₂)，NQ₁(Q₂)，SO₂-NQ₁(Q₂)，CS-NH₂，NH-CO-Q₁，CH＝N-OH，CH＝N-O-Q₁，CH₂-CN，CH₂-S-Q₁，S-Q₁，其中Q₁和Q₂相同或不同，代表氢原子或含有1-4个碳原子的烷基基团，P₁，P₂和P₃相同或不同，代表含有1-4个碳原子的烷基基团，它可选地被上述R和R′代表的取代基之一取代，点划线表示P₁和P₂也可以与相连的氮原子一起形成5元或6元杂环。

含有1-4个碳原子的烷基基团是指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基基团。

含有1-3和1-4个碳原子的烷氧基基团是指甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基以及丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基基团。

含有1-4个碳原子的烷硫基基团是指甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基基团。

含有1-4个碳原子的烷氨基基团是指甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基或叔丁氨基基团。

含有2-8个碳原子的二烷基氨基基团具体是指二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二异丙氨基、二丁氨基、二异丁氨基、乙基甲基氨基、丙基甲基氨、丁基甲基氨基或丙基乙基氨基基团。

含有2-5个碳原子的(烷基氨基)羰基基团具体是指(甲氨基)羰基、(乙氨基)羰基、(丙氨基)羰基、(异丙氨基)羰基或(丁氨基)羰基基团。

含有3-9个碳原子的(二烷基氨基)羰基基团具体是指(二甲氨基)羰基、(二乙氨基)羰基或(二丙氨基)羰基基团。

含有2-5个碳原子的烷氧羰基基团具体是指甲氧羰基或乙氧羰基基团。