[发明专利]眼压降低剂

权利要求书

1.通式(I)的化合物，它们可药用的盐，或酯，或其他衍生物，在生产适于眼部局部给药的与β-阻滞剂结合使用治疗眼部高血压和/或青光眼的药物方面的用途，所说通式(I)为：

[式中，R¹表示一个低级烷基，低级链烯基或由通式R⁵-A-B-表示的基团(式中，R⁵表示一个氢原子、低级烷基、环烷基或脂族酰基；A表示一个氧原子或硫原子；以及B表示一个单键或一个低级亚烷基)；

R²表示一个低级烷基、低级链烯基或由通式-C(R⁶)(R⁷)(R⁸)表示的基团(式中，R⁶表示一个羟基或低级烷氧基；以及R⁷和R⁸可以相同或不同，它们各自表示一个氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、芳基或芳烷基)；

R³表示一个羧基或由通式-CON(R⁹)(R¹⁰)表示的基团(式中，R⁹和R¹⁰可以相同或不同，它们各自表示一个氢原子，低级烷基或者被选自取代基(I)中的1～3个取代基取代的低级烷基)；

R⁴表示一个羧基、羧基羰基或四唑-5-基]；

取代基(I)：芳基、五或六元杂芳环基、卤素原子、羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基、脂族酰胺基和一个芳族酰胺基。

用于限定R¹、R²、R⁵、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰的术语“低级烷基”以及用于限定R⁹和R¹⁰的术语“被选自取代基(I)中的1至3个取代基取代的低级烷基”中的“低级烷基”是指含有1～6个碳原子的直链或支链烷基，

用于限定R¹、R²、R⁷、R⁸的术语“低级链烯基”是指含有2～6个碳原子的直链或支链的链烯基，

用于限定R⁵、R⁷和R⁸的术语“环烷基”是指一个3至10元的饱和环状烃基，它任选地可以是一个缩合的环状基，

用于限定R⁵的术语“脂族酰基”以及用于限定取代基(I)的术语“脂族酰胺基”中的“脂族酰基”是选自低级烷基羰基、羧基化的低级烷基羰基、卤代低级烷羰基及低级烷氧-低级烷羰基，其中低级烷基定义同上，低级烷氧基如下定义，

用于限定B的术语“低级亚烷基”是指一种含有1～6个碳原子的直链或支链亚烷基，

用于限定R⁶和取代基(I)的术语“低级烷氧基”以及用于限定取代基(I)的“低级烷氧基羰基”中的“低级烷氧基”是指一种通过氧原子而与上述“低级烷基”键合的基团，

用于限定R⁷和R⁸的术语“低级炔基”是指含有2～6个碳原子的直链或支链炔基，

用于限定R⁷、R⁸和取代基(I)的术语“芳基”是指一种含有5～14个碳原子的芳族烃基，

上述的“芳基”任选地可以是一种与一个含有3～10个碳原子的环烷基缩合的环状基团，

用于限定R⁷和R⁸的术语“芳烷基”是指被1～3个芳基取代的“低级烷基”，

用于限定取代基(I)的术语“五或六元杂芳环状基”是指含有1～3个硫原子、氧原子和/或氮原子的五或六元杂芳香族环状基，

用于限定取代基(I)的术语“芳香酰胺基”中的“芳香酰基”例如是指：一种“芳香羰基”，一种卤代芳香羰基，一种“低级烷基化芳香羰基”，一种“低级烷氧基化芳基羰基”，一种“羧基化芳基羰基”，一种“硝基化芳基羰基”，一种“低级烷氧基羰基化芳基羰基”，以及一种“芳基化芳基羰基”，其中所述芳基、低级烷基及低级烷氧基定义同上。

2.如权利要求1所述的用途，其中的式(I)化合物中的R¹表示如权利要求1定义的一个烷基或一个低级链烯基。