[发明专利]羟基喜树碱片剂及制备方法

说明书

                      技术领域

本发明属于药品制剂，具体涉及羟基喜树碱片剂及制备方法。

                      背景技术

羟基喜树碱具有抗癌广谱，疗效显著的特点。目前国内只有其注射液制剂在使用，并有复方羟基喜树碱的注射液制剂专利申请，96112301。羟基喜树碱的注射液因在碱性水溶液中存在稳定性差的缺点，易变色，该制剂在见光、热和空气后，两天后色泽加深，3个月后产生细微沉淀，主要含量下降，降解产物增加，其疗效下降，毒副作用增加。注射液使用时必须在医生或护士的操作下才能完成。

                      发明内容

本发明的目的在于提出一种羟基喜树碱的新口服制剂，片剂，及其制备方法。

羟基喜树碱片剂，它主要药用原料包括：活性物质羟基喜树碱，药用片剂的稀释剂，片剂粘合剂和崩解剂，润滑剂。稀释剂可选择微晶纤维素、淀粉、羟甲基淀粉钠、苷氨酸中的一种或多种；粘合剂可选择淀粉浆、PVP胶浆、明胶浆中的一种；润滑剂可选择的滑石粉、硬脂酸镁中的一种。

羟基喜树碱片剂优选药用原料包括：活性物质羟基喜树碱，药用片剂的稀释剂和崩解剂选择淀粉、微晶纤维素、羟甲基淀粉钠和甘氨酸，片剂粘合剂选择淀粉浆，润滑剂选择硬脂酸镁。

其方法是：取羟基喜树碱，淀粉，微晶纤维素、羟甲基淀粉钠、甘氨酸分别研细过滤，等量的加法混合均匀，用淀粉浆制成软材，筛滤制粒，置70℃条件下干燥，再筛滤整粒后加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，分装。

                    具体实施方法

药用原料的筛选：

1、稀释剂的选择：

本片剂含羟基喜树碱5mg，以淀粉浆为粘和剂，羟甲基淀粉钠为崩解剂、硬脂酸镁为润滑剂，选择稀释剂，见表1：

编号羟基喜树碱g微晶纤维素g淀粉g羟甲基淀粉钠g苷氨酸g溶出度  (％)  其他  1  0.3  5.7  57.5  满意  2  0.3  2.85  2.85  62.5  满意  3  0.3  1.35  4.35  67.0  满意  4  0.3  2.85  2.55  0.3  67.2  满意  5  0.3  2.85  1.95  0.9  63.6  满意  6  0.3  2.85  1.35  1.5  60.8  满意  7  0.3  2.85  0.3  2.55  58.3  满意  8  0.3  2.85  2.85  53.4  满意  9  0.3  2.25  0.6  2.85  62.7  满意  10  0.3  2.25  1.2  2.25  67.6  满意  11  0.3  2.25  2.25  0.342  76.6  满意  12  0.3  2.25  2.25  0.342  84.3  满意  13  0.3  1.05  2.25  0.342  83.9  满意