[发明专利]羟基喜树碱滴丸及其制备方法无效

专利信息
申请号: 02138931.4 申请日: 2002-08-15
公开(公告)号: CN1397281A 公开(公告)日: 2003-02-19
发明(设计)人: 刘德芳;陈秀珍;刘海英 申请(专利权)人: 黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司
主分类号: A61K31/4741 分类号: A61K31/4741;A61K9/20;A61P35/00
代理公司: 武汉开元专利代理有限责任公司 代理人: 俞鸿
地址: 430073*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 羟基 喜树碱 及其 制备 方法
【说明书】:

                        技术领域

本发明属于羟基喜树碱的制剂,具体为羟基喜树碱滴丸制剂。

                        背景技术

羟基喜树碱具有抗癌广谱,疗效显著的特点。目前国内只有其注射液制剂在使用,并有复方羟基喜树碱的注射液制剂专利申请,96112301。羟基喜树碱的注射液存在稳定性差的缺点,易变色,该制剂在见光、热和空气后,两天后色泽加深,3个月后产生细微沉淀,主要含量下降,降解产物增加,其疗效下降,毒副作用增加。注射液使用时必须在医生或护士的操作下才能完成。

                        发明内容

本发明的目的在于提供一种羟基喜树碱的口服滴丸,及其制备方法。

羟基喜树碱滴丸,它主要药用原料有:活性物质羟基喜树碱,滴丸基质,基质可选择聚乙二醇6000、聚氧乙烯硬脂酸酯、明胶中的一种。基质选用聚乙二醇,活性物质羟基喜树碱与基质聚乙二醇的重量比为:1∶35-45。活性物质羟基喜树碱与基质聚乙二醇的重量比优选为:1∶39。

羟基喜树碱滴丸的制备方法,将羟基喜树碱与聚乙二醇6000过滤按量混合,将滴丸机的油浴温度升高并稳定在140~150℃,加入上述混合料,加热时聚乙二醇6000熔融,搅拌使羟基喜树碱在熔融液中充分混悬均匀;将上述混悬液以70~80滴/分钟的速度滴入冰浴的冷凝液中,形成滴丸;洗涤冷凝液。冷凝液选择液体石蜡、二甲基硅油中的一种,优选二甲基硅油。

                      具体实施方法

羟基喜树碱滴丸基质、冷凝液的选择:

基质可选择聚乙二醇6000、聚氧乙烯硬脂酸酯、明胶中的一种。再选择是我们将聚乙二醇6000与聚氧丙烯-聚氧乙烯共聚物,冷凝液采用液体石蜡、二甲基硅油进行对比筛选,见表1:

编号    I    II    III    IV原料名称羟基喜树碱    1g    1g    1g    1g  PEG6  000    35-45    35-45  F-68   35-45    35-45冷凝液   液体石蜡    二甲基硅油    液体石蜡    二甲基硅油外观   已成形圆整    已成形圆整    沉降快难成    形    已成形圆整含量%   2.04~2.65    2.10~2.71    2.15~2.75累积溶出量%   87.30±3.00    89.65±2.53    91.78±1.22

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