[发明专利]口服和直肠施用的组合物

权利要求书

1.一种固体药物学或食物补充片剂组合物，其熔点在25℃或更高并包含连续脂质成分，该成分含有一种或多种极性脂质、一种或多种非极性脂质，可任选地在重量达15％的组合物中含有水和一价到三价醇中的一种或几种，和选自药理活性剂和食物补充剂的一种或多种制剂。

2.如权利要求1所述的组合物，基本上由一种或多种极性脂质、一种或多种非极性脂质，和一种或多种药理活性剂和/或食物补充剂组成。

3.如权利要求1所述的组合物，基本上由一种或多种极性脂质、一种或多种非极性脂质、达重量15％的水，和一种或多种药理活性剂或食物补充剂组成。

4.如权利要求1到3中任一项权利要求所述的组合物，其特征在于所述一种或多种极性脂质是膜脂质。

5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于所述的一种或多种极性脂质选自糖脂和磷脂。

6.如权利要求5所述的组合物，其特征在于所述的一种或多种极性脂质选自糖脂。

7.如权利要求6所述的组合物，其特征在于所述的一种或多种糖脂是半乳糖脂。

8.如权利要求7所述的组合物，其特征在于至少一种所述的半乳糖脂是部分水解半乳糖脂。

9.如权利要求1到8中任一项权利要求所述的组合物，其特征在于所述一种或多种非极性脂质是脂肪酸的甘油酯。

10.如权利要求1到9中任一项权利要求所述的组合物，其特征在于所述一种或多种非极性脂质是植物来源的脂质。

11.如权利要求10所述的组合物，其特征在于所述一种或多种非极性脂质包括甘油三酯，该甘油三酯选自通过棕榈仁油的商业性分馏获得的棕榈仁油馏分。

12.如权利要求10所述的组合物，其特征在于所述一种或多种非极性脂质包括C₈-C₁₀甘油单酯和/或C₁₆-C₁₈甘油单酯。

13.如权利要求1和3到12中任一项权利要求所述的组合物，包含水和/或一种或多种一价到三价醇。

14.如权利要求13所述的组合物，其特征在于一价醇是乙醇。

15.如权利要求13所述的组合物，其特征在于二价到三价醇选自1，2-丙二醇、低分子量聚乙二醇、甘油。

16.如权利要求1到15中任一项权利要求所述的组合物，其特征在于所述药理活性剂选自镇痛药、消炎药、抗蠕虫药、抗变应性药、心律失常制药、抗菌药、抗凝剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、抗癫痫药、抗真菌剂、抗痛风药、抗组胺药、抗高血压药、抗疟疾药、抗毒蕈碱药、抗分支杆菌药、抗肿瘤药、抗原虫药、抗甲状腺药、抗病毒药、抗焦虑药、β肾上腺素受体阻滞剂、心脏变力剂、皮质类固醇、咳嗽抑制剂、诊断剂、利尿剂、多巴胺能药、酶、胃肠药、催眠药、下丘脑激素、免疫剂、免疫抑制剂、脂质调节剂、粘液溶解剂、肌肉松弛剂、神经安定药、营养剂、类阿片镇痛药、拟副交感神经药、垂体激素、甲状旁腺药、前列腺素、镇静药、性激素、拟交感神经药、甲状腺药、血管舒张药、维生素和黄嘌呤。

17.如权利要求1和3到16中任何一项权利要求所述的组合物，包含重量达10％的水。

18.如权利要求17所述的组合物，包含重量达5％的水。

19.一种药物或食物补充片剂组合物的生产方法，该组合物的熔点从25℃到更高，该方法包括：

-在第一温度混合一种或多种极性脂质成分和一种或多种非极性脂质成分，在该第一温度至少一种所述成分处于液体状态，

-在获得的液体连续脂质相中溶解一种或多种药理活性剂，

-冷却在脂质相中的所述一种或多种药理活性剂或食物补充剂的溶液或部分到使其凝固的第二温度，

-通过用溶液的等分部分进行冷却步骤或从冷却步骤中获得的大量产品形成片剂或

-通过对已经灌注到所述胶囊中的溶液的等分部分进行冷却步骤，形成充填的胶囊，优点硬明胶胶囊。

20.如权利要求19所述的方法，其特征在于所述第一温度是25℃和更高。