[发明专利]生产取代的丙烯酸酯的方法和后者用于生产取代的γ-氨基酸的应用

权利要求书

1.一种生产通式II的取代的丙烯酸酯的方法，

其中R指直链的或支链的、饱和的或不饱和的脂肪族的C_1-3残基，

R¹指氢或直链的或支链的、饱和的脂肪族的C_1-6残基，和

R²指直链的或支链的，饱和的脂肪族的C_1-6残基，或

R¹和R²随3-8元环状脂肪族环的形成一起构成饱和的烃链，

其特征在于

通式V的酮或醛，其中R¹和R²具有上面所述的含义，

与通式VI的膦酰基乙酸三烷基酯，其中R指直链的或支链的，和的或不饱和的脂肪族的C_1-3残基，

在作为碱的碱金属碳酸盐存在下，在含水溶剂中在温度为0-10℃的范围下混合，并且在温度范围等于25℃时反应。

2.根据权利要求1的生产通式II的取代的丙烯酸酯的方法，其中

R指直链的或支链的，饱和的或不饱和的脂肪族的C_1-3残基，

R¹指氢或直链的或支链的，饱和的或不饱和的脂肪族的C_1-3残基，和

R²指直链的或支链的，饱和的或不饱和的脂肪族的C_1-4残基，或

R¹和R²随3-8元环状脂肪族环的形成一起构成饱和的烃链。

3.根据权利要求1或2的方法，其特征在于通式V的酮或醛与通式VI的膦酰基乙酸三烷基酯在碱金属碳酸盐存在下，在水中进行反应，其中R指乙基基团。

4.根据权利要求3的方法，其特征在于所述碱金属碳酸盐是碳酸钾。

5.根据权利要求1或2的方法，其特征在于混合和/或反应在冰冷却下进行。

6.根据权利要求5的方法，其特征在于混合和反应在冰冷却下进行。

7.根据权利要求1或2的方法，其特征在于，在反应后，通过萃取纯化通式II的取代的丙烯酸酯。

8.根据权利要求7的方法，其特征在于，用二乙基醚进行萃取。

9.根据权利要求1或2的方法，其特征在于作为通式V的化合物的环己酮或3-甲基丁醛与作为通式VI的化合物的膦酰基乙酸三乙酯反应，在各情况下分别得到亚环己基乙酸乙酯或5-甲基己-2-烯羧酸乙酯。

10.一种生产通式I的取代的γ-氨基酸的方法，其中R¹和R²具有在权利要求1或权利要求2中所述的含义，

其中

b)通式II的取代的丙烯酸酯，其中R、R¹和R²具有在权利要求1、2和/或3中所述的含义，

在保护气氛下与加入的硝基甲烷以已知方式反应得到通式III的化合物，

c)以已知方式还原通式III的化合物以得到通式IV的内酰胺，和

d)在酸的辅助下以已知方式裂开通式IV的内酰胺形成通式I的取代的γ-氨基酸，

其特征在于

a)利用权利要求1-9中任一项的方法已经生产出了通式II的取代的丙烯酸酯。

11.根据权利要求10的方法，其特征在于，使按照权利要求9获得的亚环己基乙酸乙酯或5-甲基己-2-烯羧酸乙酯反应，以分别得到加巴喷丁或普加巴林。