[其他]苯氧丙醇胺类化合物的制备方法

说明书

下式的叔、仲胺，其中：Ｑ是氢或ｎ为１或２，Ｒ为氢，低级烷酰基或苯基低级烷酰基，Ｘ₁为苯氧甲基；其上可由单氟或单氯在邻位上任意取代。Ｘ²为低级烷基，苯氧甲基其上可由单氟或单氯在邻位任意取代，或苯基其上可由氟、氯、三氟甲基或低级烷氧基任意单取代。Ｙ为氢或甲基，Ｚ为苯基或噻吩基，用指定方法取代，以及基于此的生理适合的盐类具有分解代谢活性从而能用来治疗肥胖和糖尿病或治疗与增加蛋白崩溃相联系的情况或作为肥胖动物饲料添加剂。它们从相应的伯胺制造。

本发明是关于新的苯氧丙醇胺类及其制备工艺，它们的新的中间体以及有关这些化合物的药物制剂之制备。

按本发明，苯氧丙醇胺类是下式化合物：

其中：Q是氢或

n-1或2

R-氢，低级烷酰基或苯基低级烷酰基。

X¹-苯氧甲基，其邻位可以有单氟或单氯取代。

X²-低级烷基，苯氧甲基其邻位可以有单氟或单氯取代，或为苯基并可以有氟、氯、三氟甲基或低级烷氧基单取代。

Y-氢或甲基。

Z-下式基团，

R₁-氨甲基亦可为N-单-低级烷基化或N-双-低级烷基化的氨甲基，或为下式基团-C（O）R²，

-C（R³）＝CH-（CH₂）_m-C（O）R²，

-C（H，R³）-（CH₂）_m+1-C（O）R²，

-C（H，R³）-（CH₂）_p-OH或

-C（R³）＝CH-C（CH₃）＝CH-COOCH₃。

R″-羟基，低级烷氧基，低级烷酰氧基，氨磺酰基，苄氧基或苯氧基，其上亦可有下述环取代物即氟、氯、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基或R₁中的一个基团，

-O-（CH₂）_qOH，

-O-（CH₂）_q-COOR⁴，

-O-（CH₂）_q-O-（CH₂）_t-R⁵或

R²-羟基，低级烷基，低级烷氧基，二甲氨乙氧基，低级烷氧羰乙基，或为氨基其上亦可被单-低级烷基化或双-低级烷基化。

R³-氢或甲基。

R⁴-低级烷基。

R⁵-氢，低级烷基或苯基，其对位并可被氯、氟、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基所取代。

R⁶-低级烷基或苯基其对位亦可被氟、氯低级烷基或低级烷氧基所取代。

m和p-整数0-6。

v-整数2-4。

q和t-整数1-6。

本发明还有以上化合物的生理适合的盐类。