[其他]带有次苯基的斯柏格埃林有关化合物的制备方法

权利要求书

1、制备带有一个亚苯基的斯伯格埃林（Spergualin）有关化合物及其盐的方法，该化合物用下式表示：

式中R₁是可以被羟甲基取代的低级烷撑，X是氢原子或卤原子;m与n各为0或1～5的整数，该方法的特点是（1）将具有下式的化合物

（其中R'₁是可被羟甲基取代的低级烷撑，其中羟基可以被保护起来;R₂是氨基保护基;R₃是被保护的氨基）与具有下式的化合物

（A）

（其中m.n和X的定义同上）反应，得到如下通式的化合物;

式中R'₁是可以被羟甲基取代的低级烷撑，其中的羟基可以被保护;R₂是氨基保护基;R₃是被保护的氨基;X、m和n与上述定义相同。

（2）从受保护的斯柏格埃林有关化合物（式Ⅱ）中除去保护基。

2、按照权利要求1所述的方法，其特点是其中起始原料中的R₁是甲撑或被羟甲基取代的甲撑，R'₁是甲撑或被受保护的羟甲基取代的甲撑。

3、按照权利要求1所述的方法，其特征是其中起始原料中的m为0并且n为2～5的整数。

4、按照权利要求1所述的方法，其特点是起始原料的R'₁中羟基的保护基是（1）苄基，（2）苄氧羰基，（3）乙酰基，（4）特丁基，（5）三苯甲基，（6）吡喃基，或（7）对-甲苯磺酰基。

5、按照权利要求1所述的方法，其特征是起始原料中R₂及R₃的氨基保护基是（1）任意取代的C₁～C₅的酰基，（2）苯基单或双羰基，（3）任意取代的C₁～C₅的烷氧羰基，（4）任意取代的C₁～C₅的烷基，（5）任意取代的苯硫基，（6）任意取代的C₁～C₃的烷硫基，或（7）任意取代的苯磺酰基。

6、按照权利要求1所述的方法，其特征是去除保护基的方法是还原，水解，酸分解，或者肼分解。

7、按照权利要求1所述的方法，其特征是除去保护基的反应在溶剂中于-50℃到150℃进行的。

8、按照权利要求1所述的方法，其特征是起始原料中R'₁是（1）甲撑或（2）被羟甲基取代的甲撑，其中羟基可用下述基团来保护：①苄基，②苄氧基羰基，③乙酰基，④特丁基，⑤三苯甲基，⑥2-吡喃基，或⑦对-甲苯磺酰基，而起始原料中R₂和R₃的氨基保护基是（1）甲酰基或三氟乙酰基，（2）苯甲酰基或邻苯二甲酰基，（3）a）特丁氧羰基，1-甲基乙氧羰基或1-乙基-丙氧羰基，b）未经取代的苄氧羰基或被下列基团取代的苄氧羰基：甲氧基、卤原子、硝基、苯偶氮基或被甲基取代的苯偶氮基，（4）苄基或三苯甲基，（5）邻-硝基苯硫基，（6）三苯甲硫基，或（7）对-甲苯磺酰基。

9、按照权利要求1的方法，其特征是起始原料中的R′是其中羟基被保护的羟甲基亚甲基或亚甲基，X为氢，m＝0，n＝3，其中由（1）步骤得到具有下式的被保护的化合物：