[其他]含N，N′-甲撑-双(2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑)活性组分的组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及含化合物Ｎ，Ｎ′－甲撑－双（２－氨基－５－巯基－１，３，４－噻二唑）的组合物及其制备方法，用此化合物为有效组分，配合其它惯用组分可配制成各种剂型杀菌剂，如可湿性粉剂或胶悬剂，本发明之杀菌剂组合物能够有效地防治水稻细菌性条斑病等植物细菌性病害，且对环境、鱼类、人畜无害。

本发明涉及一种用作植物细菌性病害杀菌剂的新型化合物N，N′-甲撑-双（2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑）及其制备方法，还涉及用此化合物作为有效成分配制的杀菌剂，该杀菌剂能用来有效地防治水稻白叶枯病等植物细菌性病害。

白叶枯病是水稻的重要病害之一，是一种世界上公认的难治的植物细菌性病害，对水稻危害甚大，引起严重减产，特别对杂交水稻尤为严重。因此，研制、筛选高效、低毒、低残留的防治水稻白叶枯病的新农药，被视为是世界范围内长期难以解决的重大课题。

众所周知，化学农药福美镍（C₆H₁₂NiN₂S₄）和叶枯净（五氧吩嗪C₁₂H₃ONi）对水稻白叶枯病只具有一般性防治效果，而敌枯唑（2氨基-1，3，4-噻二唑）和敌枯双〔N，N′-甲撑-双（2-氨基-1，3，4-噻二唑）〕虽然具有优越的防治效果，但由于其毒性大而难以为社会所接受。日本专利昭48-38141，昭49-11416，昭49-11417分别揭示了一些防治水稻白叶枯病的新化学农药，它们的毒性虽有所减轻，但防治效果也不够理想，且尚未商品化生产。

本发明提供一种用作防治植物细菌性病害杀菌剂的新型化合物，其结构式为：

此化合物的制备方法包括下列步骤：

（1）、化合物2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑

　　　

与下列溶液中至少一种溶液反应：

碱金属的氢氧化物水溶液;

碱金属的醇盐溶液;和

碱金属的氢氧化物醇溶液;

（2）、加下列反应物中至少一种反应物进行缩合反应：

甲醛溶液，和

甲醛多聚物的水溶液;

（3）加酸还原：

后处理与常规方法相同。

用本发明之化合物N，N′-甲撑-双（2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑）配制的防治植物细菌性病害杀菌剂，含本发明之化合物为有效组分，还可包括其它有效组分和惯用组分。

本发明之杀菌剂具有高效、低毒、低残留、安全、持效期长以及内吸等优点。使用该药，不仅防治效果好，增产显著，而且对水稻、鱼类及人畜均安全。

本发明之杀菌剂，不仅可用来防治水稻白叶枯病，还可用来防治水稻细菌性条斑病、柑枯溃疡病、花生青枯病、蕃茄青枯病等植物细菌性病害。

本发明之杀菌剂的有效成分为一新型化合物，N，N′-甲撑-双（2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑）;其结构式为：

分子式为C₅H₆N₆S₄;分子量为278.4，纯品为白色长柱状晶体，熔点：190±1℃（显微镜法），易溶于二甲基甲酰胺，也溶于乙醇、丙酮和二甲基亚砜。

该化合物元素分析：

理论值：分子量278.4

　　　　　　　C21.57　　 H2.17

　　　　　　　N30.19　　 S46.06

测得值：分子量278.9

　　　　　　　C21.83　　 H2.33