[其他]新的血小板凝聚抑制剂-1,5-苯并硫氮杂衍生物的制备方法在审
申请号: | 101985000003395 | 申请日: | 1985-05-14 |
公开(公告)号: | CN1005150B | 公开(公告)日: | 1989-09-13 |
发明(设计)人: | 武田干男;大石笃郎;中岛宏通;长尾拓 | 申请(专利权)人: | 田道制药株式会社 |
主分类号: | 分类号: | ||
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英;巫肖南 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血小板 凝聚 抑制剂 硫氮杂 衍生物 制备 方法 | ||
1、分子式(Ⅰ)的1,5-苯并硫氮杂衍生物或其制药用酸形成的盐的制备方法,
(Ⅰ)
式(Ⅰ)中R1和R4是:
a)R1是低级烷基或低级烷氧基,且R4是低级烷基,低级烷氧基或羟基,或者
b)R1是低级烷基,且R4是氢,
R2是氢或低级链烷酰基,且R3是低级烷基;
其制备方法包括一步或多步下述反应:
(Ⅰ)-(A)分子式(Ⅱ)的化合物或其盐与分子式(Ⅲ)的化合物或其盐缩合,制得分子式(Ⅳ)的化合物,
(Ⅱ)
式(Ⅱ)中,R1,R2和R4与上述规定基团相同,
(Ⅲ)
式(Ⅲ)中,Q是氢或保护基,X1是囟素,R8与上述规定基团相同;
(Ⅳ)
式(Ⅳ)中,R1,R2,R3,R4和Q与上述规定基团相同,或
(Ⅰ)-(B)分子式(Ⅴ)的化合物或其盐与分子式(Ⅵ)的化合物或其活性衍生物缩合,得到分子式(Ⅶ)的化合物,
(Ⅴ)
式(Ⅴ)中,R1,R3,R4和Q与上述规定基团相同、
R7COOH (Ⅵ)
式(Ⅵ)中,R7是低级烷基,
(Ⅶ)
式(Ⅶ)中,R1,R3,R4,R7和Q与上述规定基团相同,或
(Ⅰ)-(C)分子式(Ⅶ)的化合物或其盐脱酰化得到分子式(Ⅴ)的化合物,
(Ⅶ)
式(Ⅶ)中,R1,R3,R4,R7和Q与上述规定基团相同,
(Ⅴ)
式(Ⅴ)中,R1,R3,R4和Q与上述规定基团相同,和
(Ⅰ)-(D)分子式(Ⅸ)的化合物或其盐脱苯甲基制得分子式(Ⅹ)的化合物
(Ⅸ)
式(Ⅸ)中,R1是低级烷基或低级烷氧基,但R2,R3和Q与上述规定基团相同,
(Ⅹ)
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