[其他]新的血小板凝聚抑制剂-1,5-苯并硫氮杂衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 101985000003395 申请日: 1985-05-14
公开(公告)号: CN1005150B 公开(公告)日: 1989-09-13
发明(设计)人: 武田干男;大石笃郎;中岛宏通;长尾拓 申请(专利权)人: 田道制药株式会社
主分类号: 分类号:
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 李雒英;巫肖南
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 血小板 凝聚 抑制剂 硫氮杂 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、分子式(Ⅰ)的1,5-苯并硫氮杂衍生物或其制药用酸形成的盐的制备方法,

(Ⅰ)

式(Ⅰ)中R1和R4是:

a)R1是低级烷基或低级烷氧基,且R4是低级烷基,低级烷氧基或羟基,或者

b)R1是低级烷基,且R4是氢,

R2是氢或低级链烷酰基,且R3是低级烷基;

其制备方法包括一步或多步下述反应:

(Ⅰ)-(A)分子式(Ⅱ)的化合物或其盐与分子式(Ⅲ)的化合物或其盐缩合,制得分子式(Ⅳ)的化合物,

(Ⅱ)

式(Ⅱ)中,R1,R2和R4与上述规定基团相同,

(Ⅲ)

式(Ⅲ)中,Q是氢或保护基,X1是囟素,R8与上述规定基团相同;

(Ⅳ)

式(Ⅳ)中,R1,R2,R3,R4和Q与上述规定基团相同,或

(Ⅰ)-(B)分子式(Ⅴ)的化合物或其盐与分子式(Ⅵ)的化合物或其活性衍生物缩合,得到分子式(Ⅶ)的化合物,

(Ⅴ)

式(Ⅴ)中,R1,R3,R4和Q与上述规定基团相同、

R7COOH (Ⅵ)

式(Ⅵ)中,R7是低级烷基,

(Ⅶ)

式(Ⅶ)中,R1,R3,R4,R7和Q与上述规定基团相同,或

(Ⅰ)-(C)分子式(Ⅶ)的化合物或其盐脱酰化得到分子式(Ⅴ)的化合物,

(Ⅶ)

式(Ⅶ)中,R1,R3,R4,R7和Q与上述规定基团相同,

(Ⅴ)

式(Ⅴ)中,R1,R3,R4和Q与上述规定基团相同,和

(Ⅰ)-(D)分子式(Ⅸ)的化合物或其盐脱苯甲基制得分子式(Ⅹ)的化合物

(Ⅸ)

式(Ⅸ)中,R1是低级烷基或低级烷氧基,但R2,R3和Q与上述规定基团相同,

(Ⅹ)

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