[其他]制备新的雌三醇酯方法在审

专利信息
申请号: 101985000003839 申请日: 1985-05-11
公开(公告)号: CN1003856B 公开(公告)日: 1989-04-12
发明(设计)人: 亨利·劳伦特;迪特尔·比特勒;西比尔·贝勒;沃尔特·埃尔勒 申请(专利权)人: 施林股份公司
主分类号: 分类号:
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 李雒英;巫肖南
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 制备 雌三醇 方法
【权利要求书】:

1、制备通式(Ⅰ)的新的雌三醇酯的方法:

(Ⅰ),

式中R在各种情况下为2至10个碳原子单羧酸中除羧基外的残基,其制备方法包括:用一种通用的方法使通式Ⅱ的雌三醇-16-甲硅烷基醚与通式为ROOH的单羧酸或其衍生物进行酯化反应,使通式(Ⅱ)的化合物在3和17-位置酯化,然后脱除其甲硅烷基,

(Ⅱ),

式中R1,R2,R3,相同或不相同,并且分别为1至5个碳原子的烷基苯基或苯甲基。

2、根据权利要求1制备通式(Ⅰ)新的雌三醇酯的方法,特征在于起始原料中上述R分别是下述单羧酸的中除羧基外残基:醋酸、丙酸、异丁酸、戊酸、己酸、新戊酸、癸酸、苯甲酸和丁酸。

3、根据权利要求1和2制备通式(Ⅰ)新的雌三醇酯的方法,特征在于起始原料通式为ROOH的单羧酸或其衍生物中,所述R及所制备的相应的通式(Ⅰ)的化合物如下:

(1)R为乙酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二醋酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(2)R为丙酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二丙酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(3)R为异丁酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二异丁酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(4)R为戊酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二戊酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(5)R为己酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二己酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(6)R为新戊酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二新戊酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(7)R为癸酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二癸酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(8)R为苯甲酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二苯甲酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇,

(9)R为丁酸中除羧基外的残基,所制得的化合物为3,17β-二丁酸基-1,3,5(10)-雌三烯-16α-醇。

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